开题报告内容:一、课题解决的问题在人类基因组中发现了大约2000个激酶,其中超过90个为蛋白酪氨酸激酶,在靶向性抗肿瘤药物中,靶向酪氨酸激酶类的药物已成为研发热点,并且已获得巨大成功。
酪氨酸激酶(Tyrosinekinase)是一类催化ATP上gamma;-磷酸转移到蛋白酪氨酸残基上的激酶,能催化多种底物蛋白质酪氨酸残基磷酸化,在细胞生长、增殖、分化中具有重要作用。
酪氨酸激酶抑制剂可作为三磷酸腺苷(ATP)与酪氨酸激酶结合的竞争性抑制剂,也可作为酪氨酸的类似物,阻断酪氨酸激酶的活性,抑制细胞增殖,已经开发为数种抗肿瘤药物。
目前临床上最常用的针对BCR-ABL融合基因的酪氨酸激酶小分子抑制剂(small molecule TKI),包括第一代药物伊马替尼,第二代药物达沙替尼(施达赛)和尼罗替尼。
抑制剂已成为世界抗肿瘤研究的热点领域, 国际上各大研究机构,制药集团都非常重视以酪氨酸激酶为靶点的药物研发,包括发展小分子酪氨酸激酶抑制剂, 酪氨酸激酶的特异性单克隆抗体以及反义寡核苷酸等。
目前已有余种抑制剂和抗体进入Ⅰ-Ⅲ期临床试验阶段,个别的已经上市。
研发型企业都致力于酪氨酸激酶抑制剂这类替尼类药物,作为正大天晴来说,当然也以其为重心,天晴申报有伊马替尼、达沙替尼、厄洛替尼、吉非替尼以及1.1类的安罗替尼和舒布替尼和更多种类,其中伊马替尼和达沙替尼已经首仿上市。
可以预见,替尼类未来会成为天晴肿瘤线的重要产品,关于正大天晴酪氨酸酶抑制剂产品与专利的研究更能促进对其产品现况及未来研究方向的预估。
全民创新意识增强的情况下,专利是跟踪高新技术发展的信息源,相关文献的迅速增长使文献数据库的内容愈加复杂,因此需要对专利进行详细系统的研究分析。
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