E1705解离常数的测定文献综述

 2023-02-18 08:02

开题报告题目E1705解离常数的测定研究背景 E1705为二芳基脲类化合物，4-(4-3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]酰脲苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酸甲胺。

结构式见图1，分子式为C21H16ClF3N4O3，分子量为464.82495 [g/mol]。

是拜耳和Onyx 公司共同研制的一种多靶点的生物靶向抗肿瘤新药。

其首要开发目标为治疗对标准疗法没有响应或不能耐受之胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞癌，能选择性地靶向某些蛋白的受体，后者被认为在肿瘤生长过程中起着一种分子开关样的作用。

图1E1705结构式解离常数是药物的重要理化性质之一，可以用于推测药物的溶解、溶出以及体内分布、代谢和排泄等方面的性质。

解离常数[1]常用的测定方法有酸碱滴定法[2]、电位滴定法[3]、紫外分光光度法[4]、毛细管电泳法[5]等.E1705难溶于水，临床使用其对甲苯磺酸盐，以增加其溶解度。

难溶性药物在体内的转运及代谢过程研究需要药物的解离常数，药物剂型的研究亦需要解离常数。

该药物因在水中几乎不溶，无法用常规的电位滴定测定。

目前国内外的文献中关于索拉菲尼解离常数测定的文献较少。

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