AV作用于PC12细胞的活性成分筛选文献综述

 2023-01-09 06:01

一、文献综述

天然产物复杂体系中活性成分的分离分析是发现和创制新药的重要途径,是阐明天然产物作用奥秘的关键,也是天然产物质量控制的基础与核心。1806年德国科学家Serturner FW从鸦片中分离出吗啡后,进入了从天然产物开发新药的时代。1981-2006年间,美国FDA批准上市的1,1184种新药中48%来自天然产物或其衍生物,甚至有5%直接为天然产物原型化合物,23%的天然产物衍生物，以及20%的天然模拟产物。而我国50年来研究成功的化学新药中90%以上与天然产物有关[1][2]。近些年来，随着天然产物的鉴定和分离技术的提高，使得天然产物的活性成分筛选成为了新药开发中的一个热点[3]。

来源于植物的天然产物在新药开发中占有重要的比例，特别是中华民族的传统瑰宝——中草药[3]。常见的中草药均由多个天然成分组成，但是只有少部分为活性成分，因此大量存在的非活性成分是中药的分析和质量控制难度加大。虽然中药历史悠久，但迄今为止科研工作者仅对11,145种中药进行了系统的活性成分研究，同时,在西方国家由于中药的复杂性、质量不可控制性、作用机理的不明确等方面的问题而不被承认[1]。

因此使用合适的筛选模型对有效成分的确定至关重要，研究人员已经开发出了大量的实验筛选模型，例如整体动物模型，组织器官模型，细胞模型、受体/酶模型，生物色谱，基因芯片技术等[2]。其中，整体动物模型需要大量的手工操作，所筛选的药品十分有限，兼之以动物复制模型的不确定性使得成本高昂的动物模型效率低下、适用面窄。而组织器官模型则因其规模较小、效率较低、人工操作繁琐等缺点限制了其应用范围。相对而言，细胞分子模型具有用料少、作用机制明确等特点，可以较大规模的完成药物筛选，并可借助于自动化技术实现高通量药物筛选[4][5]。

传统的中药活性组分筛选的模式主要是成分分离-活性测试研究模式和活性测试-成分分离的活性导向分离模式,应用此法已蹄选出众多天然产物活性成分，如紫杉醇和鬼Q毒素等药物(药物先导物)的发现为人类健康作出了重大贡献[1]，然而中药是由多种天然化合物组成的，并不是单一的活性成分起到了药物的整体疗效，以上提到的策略会忽略各种成分的比例和中药效果之间的关联，同时不能阐明多种生物活性组分相互作用的特性，而这些通常都会对中药的药效有所影响。因此理想的方法学研究应（1）使用中药的提取物进行活性成分的筛选,基于中药中成分的原始比例评价化合物和药效作用的关系[6]。(2)采用特定成分缺失的方法来研究药效成分之间的相互作用及其对整体药效的贡献度。

主要参考文献：

[1] 张宇平. 天然产物活性成分快速奋力分析研究 [D]. 湖南：中南大学, 2012

[2] Bochu Wang, Jia Deng, Yimeng Gao. The screening toolbox of bioactive substances from natural products: A review. Fitoterapia, 2011, 82:1141-1151

[3] 尹琪. 基于天然产物的药物开发——组胺3型受体细胞模型的构建及高通量药物筛选初筛 [D]. 海南：华南热带农业大学, 2006

[4] 胡娟娟，杜冠华. 药物筛选模型研究进展. 基础医学与临床. 2001.21(4)

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