一.简介
原儿茶酸(Protocatechuic acid):别名:3,4-二羟基苯甲酸,CAS: [99-50-3],分子式: (HO)2C6H3COOH,分子量: 154.12,性质:白色至褐色结晶性粉末,在空气中变色。密度1.54g/cm3。熔点约200℃;溶于50份水中;溶于乙醇、乙醚。植物来源:存在于鳞始蕨科植物乌蕨的叶,冬青科植物冬青的叶等植物中。药理功效:本品具有抗菌作用,体外试验时对绿脓杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、产碱杆菌及枯草杆菌和金黄色葡萄球菌均有不同程度的抑菌作用。亦有祛痰、平喘作用。临床用于治疗慢性气管炎。冬青叶中提取的单体之一原儿茶酸(Protoeatechuieaeid:s;4-dihydroxy benzoic acid),能明显降低心肌耗氧量,拮抗肾上腺素及原儿茶醛所致之心肌耗氧量升高,延长心肌耐缺氧时间。
处方前研究:概括来说,它就是利用药剂的和分析的方法对剂型进行预测研究和辅助研究。这些经过专门设计的试验,其实验结果反映出药物或者药物与所选择的溶媒或辅料相结合后的物理和化学性质。可用来估计是否需要更稳定或更易溶解的剂型。如果被试验的药物在稳定性或溶解度及生物利用度上存在问题,则在剂型设计之前就可以考虑如何改进的方法。
二.研究目的
本课题目的是原儿茶酸的处方前研究。具体实验中会通过查阅文献,了解原儿茶酸的理化性质,根据处方前研究的一般步骤,进行实验,得到一个完整的处方前研究报告,为其制剂研究提供数据依据, 较快地设计出较为理想的处方。
三.国内外研究背景
近年,处方前研究在新药的剂型设计和老药的剂型改进中已逐步成为常规化的研究项目,国外一些较大的制药公司设有专门的处方前研究小组。每个药物在设计处方之前都由该组提出完整的处方前研究报告。剂型设计和制备的研究人员则在该报告的基础上,较快地设计出较为理想的处方。
四.研究思路
处方前研究内容比较多,可以根据剂型的要求和药物性质适当取舍。
1.药物理化性质的测定 主要有分子结构,分子量,颜色,气味和熔点等。
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