课题名称 天然产物和厚朴酚自组装纳米胶束的制备和表征课题性质 基础研究radic; 应用课题 设计型 调研综述 理论研究1 拟研究问题制备并表征装载和厚朴酚( honokiol)的mPEG-PLGA胶束2 文献综述2.1和厚朴酚的研究进展厚朴为木兰科植物厚朴Magnolia officinalis Rehd.et Wils.或凹叶厚朴Magnolia officinalis Rehd.et Wils.var.biloba Rehd.et Wils.的干燥干皮、根皮及枝皮。
厚朴性苦、辛、温，燥湿消痰，下气除满，用于湿滞伤中，胱痞吐泻，食积气滞，腹胀便秘，痰饮喘咳[1]。
现代药理研究表明, 厚朴具有影响胃肠活动、镇咳、抗炎、抗肿瘤和中枢抑制等作用[2]。
和厚朴酚为厚朴的主要活性成分，是一种烯丙基联苯二酚类化合物，由日本学者于1972年首次分离自日本厚朴M. obovata[3]，具有抗菌、抗新生血管、抗肿瘤、镇静等作用，对心血管疾病、糖尿病等有显著功效且无明显毒性[4]。
由于和厚朴酚的结构中含酚羟基，稳定性较差，易被氧化[5]，且其在水中的溶解度极低，导致和厚朴酚生物利用度低，未能实用于临床。
已有研究者为改善和厚朴酚的溶解度将其制成滴丸[6]、固体分散体[7]、纳米混悬剂[8]和自微乳化给药系统[9]等新剂型。
2.1.1和厚朴酚的抗肿瘤作用2.1.1.1促进肿瘤细胞凋亡和厚朴酚具有明显的促进肿瘤凋亡的作用，在人前列腺癌及结肠癌中, 和厚朴酚通过抑制核因子kappa;B, 激活了Bax、caspase-3、caspase-9, 并下调Bcl-2、凋亡抑制蛋白和 X 染色体相关凋亡抑制蛋白, 从而诱导caspase依赖和非依赖途径的凋亡[10]。
2.1.1.2促进肿瘤细胞分化许多肿瘤细胞无论是在形态还是代谢上均类似未分化或者低分化的胚胎细胞, 其恶性行为也往往与其分化程度呈负相关[11]。
和厚朴酚与低剂量全反式维甲酸或维生素D3联合作用可以提高G0/G1期HL-60细胞群体, 增加p27kip1的表达, 从而提高维甲酸与维生素D3诱导人白血病细胞HL-60分化的作用;其依赖MEK信号通路的激活, p38-MAPK和JNK信号转导通路也起到一定的调节作用[12]。
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