以硫代酰胺为定位基团的钯催化的芳烃C(sp2)-H选择性活化研究有机化学的基本功能与主要任务之一是合成各类有机化合物。
C-H键广泛存在于各类有机化合物原料和中间体中，但此种化学键因其化学惰性而难于直接转化利用。
通过从活化惰性的C-H键出发的合成方法作为潜在的理想合成途径受到合成化学家的广泛关注，并在近年来迅速发展，逐渐成为现代有机合成化学的重要组成与补充。
目前，在一些天然产物、药物以及功能材料的合成中，通过C-H活化的合成方法较之传统合成显示出了一些明显优点。
化学反应的本质是旧键断裂、新键生成的过程。
偶联反应恰恰提供了一种直接的碳-碳、碳-杂成键模式，广义上讲，以往基于各种金属试剂与亲电体的的亲核取代或加成反应也可以归为偶联反应范畴内。
然而，对于多数杂化类型为sp2的芳基或烯基碳，利用传统的亲核取代反应并不能顺利实现，而过渡金属催化的偶联反应则在定程度上解决了这个问题。
早在19世纪中后期，Glaser和Ullman等人使用当量甚至过量的铜盐作为过渡金属促进剂，在较为苛刻的条件下，实现了基-芳基、炔基-炔基的偶联反应以及一些杂原子成键，这也是过渡金属催化的偶联反应的初始阶段，然而，受限于反应条件相对苛刻，反应效率和选择性较低等条件的限制，该类反应一直未引起人们的足够重视。
直到上世纪六七十年代，以过渡金属钯和镍作为催化剂实现的有机亲核试剂与有机亲电试剂偶联反应的逐渐兴起，使得过渡金属催化偶联反应得到飞速发展。
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