开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）
钯作为最为广泛使用的过渡金属催化剂一直活跃于各种有机催化反应的舞台，其中最为人熟知的反应之一便是上世纪70年代发现的Heck反应（图 1）。该类反应最初是通过Pd(OAc)2或者PdCl2和芳基汞制剂来引导化合物和各类烯成芳基烯，并且该类反应即使是在室温条件下也能够很容易发生反应，但是其中不切实际的芳基钯的量的问题限制了这个反应的发生。最终Heck通过引入钯黑来与碘苯原位形成有机钯化合物巧妙的解决了这个问题，巧合的是Mizoroki也几乎在同一时期独立的发现了这个反应。然而这个改变也同时遇到了另一个问题，即：溴化物的活性变得很低，而且氯化物的活性变得更低。他们在此之后发现和溴化物一起添加三苯基膦盐就能很大程度上促进这个反应的发生，使这个反应在实际生活中变的可行。即使是如此，有机化学家也仍然花费了数年的时间来将钯作为一个常用的有机合成试剂。通过Fu有更多的关于钯的使用方法被发现了。用三叔丁基膦替代三苯基膦作为配体来引发芳基氯的形成更加有效，它极大的促进了这个反应的速率和实用性。因此这个反应变成了有机化学家们经常使用的标准有机反应，与此同时它也是商业上用于精细化工品生产的反应以及天然产物的构建及各类活性分子的合成工作当中[1]。
图 1 Heck反应通式
含氮杂环如吡咯啉及异吲哚啉酮骨架的化合物广泛存在于天然产物及活性分子中，如JM-1232具有镇静催眠的作用，降压药物丁苯酞等(图2)。如何快速简便构建该类化合物为有关药理活性的筛选提供化合物库引起了广大药物化学家的兴趣。本课题拟在前人的基础上采用钯催化的分子内Heck反应构建吡咯啉并异吲哚啉-1-酮骨架，并对其不对称合成进行初步探索。
图2 含有吡咯或异吲哚酮结构的活性分子
近期，Yao组[2]报道了钯催化的分子内去芳构化Heck反应高效快捷构建C2-N杂季碳中心，C3-环外双键的方法（图3，式（1））。吡咯与吲哚在结构与性质上有诸多相似之处，一直为广大有机合成和药物化学家所关注，但是吡咯由于的分子内去芳构化Heck反应鲜有报道[3]，在此我们拟将前期工作进一步推展到吡咯分子（图3，式（1））。
图3 钯催化分子内去芳构化Heck反应
1953年，联邦德国Chemie制药公司研究了一种名为“沙利度胺”的新药(图 4)，该药对孕妇的妊娠呕吐疗效极佳，Chemie公司在1957年将该药以商品名“反应停”正式推向市场。两年以后，欧洲的医生开始发现，本地区畸形婴儿的出生率明显上升，此后又陆续发现12000多名因母亲服用反应停而导致的海豹婴儿！这一事件成为医学史上的一大悲剧，但同时也推动了不对称合成领域的兴起。
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