研究目的与意义
盐酸小檗碱在临床具有广泛的药理活性，其中包括抗病原微生物、抗肿瘤、降血糖、保护心脑血管、抗炎、抗阿尔茨海默病、减轻肠道疾病症状等。已有研究证明，小檗碱的抗炎机制在多种疾病的治疗中起到积极作用。然而，盐酸小檗碱水溶性差，生物利用度低，口服治疗剂量较大，临床应用存在局限性。为了改变盐酸小檗碱目前的应用现状本课题旨在合成一种小檗碱衍生物-盐酸去亚甲基四氢小檗碱(DMTHB)，改善其药代动力学参数，提高药物抗氧化活性，并进一步研究其抗炎机制。
实验方法：
1.DMTHB的合成
(1)将5g间苯三酚加入90℃100ml 60％H2SO4体系中，搅拌使其完全溶解，转移至200ml三颈瓶中，加入6g盐酸小檗碱，在间苯三酚的催化下，反应时间2h，脱去亚甲基得到盐酸去亚甲基小檗碱。待反应结束后，将反应溶液倒入100ml饱和食盐水中，搅拌2h。抽滤，滤饼用饱和食盐水洗涤，将所得到粗产物进行重结晶，得到黄色固体-盐酸去亚甲基小檗碱(DMB)。
(2)取黄色固体置于200ml三颈瓶中，加入60ml甲醇，70℃溶解完全，冷却至40℃，加入0.5g硼氢化钠,反应1h,加入饱和食盐水50ml,过滤，滤饼用50%甲醇洗涤，干燥后得到白色固体即DMTHB，可在4℃乙酸乙酯中重结晶纯化。
(3)产物鉴定
HPLC，质谱，核磁氢谱。
2.抗炎机制研究
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