课题名称离子通道靶向的小分子发现课题性质基础研究应用课题设计型调研综述理论研究1、 研究背景 P2X受体是由ATP激发的离子通道【1】，P2X与G蛋白偶联受体P2Y同属于P2（ATP）类嘌呤受体。
P2X家族被认为是继烟碱受体超级大家族和谷氨酸受体大家族后第三类配体门控离子通道【2】。
其中P2X7受体是不同于其它亚型的，最为特别的受体，是低分子溶质转运的非选择性离子通道，可受到细胞外低浓度激动剂ATP刺激，引起选择性通道打开，允许钾、钠、钙等阳离子跨膜流动，而对二价阳离子表现出相当强的选择性。
在低二价阳离子环境及持续ATP刺激下，激活的P2X7受体能形成大的非选择性的水孔，可以通透亲水性溶质分子【3】。
P2X7受体基因位于染色体12q24上，编码595个氨基酸组成的多肽链, 在细胞膜上可形成3个或更多同源亚基组成的多聚体。
P2X7受体具有两个跨膜结构, 一个庞大的胞外结构域，其N端和C端均在胞内；位于细胞外的环结构有3个N-糖基化位点,18-21个赖氨酸残基及1个含10个半胱氨酸的区域。
这一区域被认为是ATP的结合位点。
N端的序列结构高度保守, 有395个氨基酸, 与P2X受体家族的其他成员有35%-40%的同源性；而C端区为P2X受体家族成员中最长的(244个氨基酸),包含多种蛋白质和脂质的结合模序，而且并没有更长的跨膜疏水域,与其他已知蛋白也无同源性,这是P2X7受体独特功能的分子基础【3,6】。
P2X7受体还具有一些不同于其他嘌呤受体的特点：1）、对ATP的亲和力低，需要更高浓度的ATP（gt;100微摩尔）才能激活P2X7受体。
2）、通过减少细胞外二价阳离子（Ca2 或 Mg2 ）的浓度可以强化ATP激活P2X7受体的作用，这可能是因为二价阳离子结合到受体上产生了变构抑制效应。
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