硫酸长春新碱脂质体的研究课题性质:应用课题实验背景:长春新碱(VCR)是含有双吲哚的生物碱,最初从长春花中提纯得来。
长春新碱为细胞周期特异性抗肿瘤药物。
它可以阻止微管聚合使细胞分裂停止在中期。
基于这一药物作用机理,长春新碱的抗瘤谱较广,对淋巴癌、肺癌、结肠癌、中枢神经细胞癌、黑色素瘤、卵巢癌、前列腺癌、乳腺癌均有治疗效果。
1963年FDA通过了长春新碱用于治疗儿童急性白血病的申请,这是长春新碱的第一个临床应用。
自此以后长春新碱成为了常用的抗癌药物。
它常被用于治疗急性白血病、霍奇金病、非霍奇金淋巴癌、横纹肌肉瘤、成神经细胞瘤、乳腺癌和小细胞肺癌等1。
因为长春新碱发挥抗癌疗效时具有细胞周期特异性,所以延长其作用于癌细胞的时间能提高药物的细胞毒性,发挥更高的药效。
有文献报道,在体外实验中,L1210白血病细胞暴露在长春新碱的时间由1小时延长到72小时后,药物的细胞毒性可提高100000倍;而在同样的实验中非细胞周期特异性的阿霉素其细胞毒性只提高了40倍2。
所以可以将长春新碱包载入脂质体内,通过脂质体延缓药物释放和被动靶向的功能,提高药效降低长春新碱对正常细胞的毒性。
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