利拉利汀关键中间体8-溴-3甲基黄嘌呤的合成工艺研究1、研究背景及意义1.1 糖尿病简介糖尿病主要是由于胰岛素分泌缺陷和胰岛素作用障碍所致的以高血糖为特征的代谢性疾病。
持续高血糖与长期代谢紊乱等可导致全身组织器官，特别是眼、肾、心血管及神经系统的损害及其功能障碍和衰竭。
严重者可引起失水，电解质紊乱和酸碱平衡失调等急性并发症酮症酸中毒和高渗昏迷。
治疗糖尿病常用的口服药主要有磺脲类(格列本脲、格列喹酮、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲)、双胍类(二甲双胍)、拜糖平类、格列奈类(瑞格列奈、那格列奈、米格列奈)、胰岛素增敏剂和近几年新上市的二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂和最新一代降糖药SGLT2抑制剂等。
与西方人群不同的是，中国血糖代谢异常人群beta;细胞功能障碍可能更为突显。
因此，在病程早期纳入保护beta;细胞功能的药物进行联合治疗，可能更容易获得持久的血糖控制。
近年来，通过促进胰岛分泌而发挥强效降糖作用的创新口服降糖药物DPP-4（二肽基肽酶）抑制剂，因其强效降糖、保护胰岛功能、可能延缓疾病进程、安全性良好等治疗优势而备受关注, 从现有研究结果来看，这类新药在亚洲人群中的疗效可能比在西方人更强、更有优势。
1.2 利拉利汀（linagliptin，Tradjenta） 利拉利汀用于结合饮食和运动改善2型糖尿病人对血糖水平的控制。
利拉利汀通过抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）而改善患者的血糖控制。
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