5-FU主动靶向纳米制剂的研制
摘要:
在药物缓释控释领域,粒径范围在10-1000nm的纳米微粒,在体内代谢行为上表现出一定的相似性,所以我们通常也将粒径小于1um的微粒统称为纳米微粒。
近年来,载药纳米微粒作为药物投递和控制释放系统,由于其既能保护药物,免遭破坏;又可与某些组织细胞表现出特殊的亲和性,继而被相应器官组织的网状内皮系统所吞噬或被细胞融合,进而集中于靶区,逐步释出药物。载药纳米微粒的研究对提高药物的靶向作用,延长药物作用时间,提高生物利用度,降低不良反应等具有重要意义,因此,其受到国内外学者的广泛关注。
本文以5-氟尿嘧啶(5-Fu)为模型药物,以聚乳酸为载体,明胶为稳定剂,牛血清白蛋白为(BSA) 为交联剂和乳化剂,采用复乳溶剂挥发法与纳米自沉降技术结合的方法,制备5-Fu主动靶向的聚乳酸纳米囊,并以纳米微粒的粒径、载药率等因素作为剂型的考察指标。
采用激光粒度仪对5-Fu主动靶向的聚乳酸纳米制剂的粒径及粒分布进行测定;采用紫外分光光度法测量纳米微粒的载药率,包封率和体外释放行为,以探求制剂的稳定性以及其是否具备缓释功能。
利用Elisa法和MTT实验分别检测靶向纳米微粒的免疫活性和对肿瘤细胞的抑制活性。
关键词:5-氟尿嘧啶;单克隆抗体; 聚乳酸; BSA交联剂; 明胶; 复乳溶剂挥发法; 纳米囊; 缓释控释; 靶向制剂
一、 有关载药纳米微粒的研究背景
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