倍半萜内酯缀合物的合成及抗肿瘤活性研究文献综述

 2023-02-12 08:02

一． 选题依据和意义急性髓系白血病 (acute myeloid leukemia，AML) 是成人最常见的急性白血病[1]。

针对 AML，虽然近年来在完全缓解 (complete remission，CR) 率与无病生存 (disease free survival，DFS) 率上都有明显提高，但还有将近一半患者不能获得长期生存，复发和难治仍然是影响 AML 疗效的瓶颈。

过去的十几年来， AML 的靶向药物不断推陈出新，但真正被证实能改善患者预后的药物非常有限。

小白菊内酯(后文均以PTL代替)[2] 是一种倍半萜烯内酯类天然产物，分离自艾菊、观光木等药用植物，这些植物广泛应用于发热、驱虫和抗炎等疾病。

PTL的化学结构式如图1 所示，该化合物的活性中心 ɑ-甲基-gamma;-内酯环是其生物活性位点，这种特殊的结构能够与细胞中的多种功能性蛋白特异性结合，从而调控信号通路中下游蛋白的表达。

[3]研究证实PTL具有多种重要的药理活性，如抗肿瘤、抗病毒、抗炎和抗动脉粥样硬化等，近年来发现了它还具有显著的治疗白血病的作用。

PTL已被证实能够诱导AML细胞的凋亡，其机制是抑制了转录因子NF-KB活性，从而下调了其控制的凋亡抑制基因的表达。

此外，PTL抑制AML的机制还可能包括p53的激活和活性氧种类的增加。

[4]但是，PTL的水溶性较差，这也导致了它的成药性差以及口服生物利用度很低。

为了提高PTL的水溶性和生物活性，人们对其结构进行了大量的修饰与改造工作，发现了一些具有优异生物活性的PTL衍生物。

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