依据大三学年下学期所学课程《药物化学》可知,非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类具有解热、镇痛、抗炎作用的非类固醇结构的药物,在临床上的应用广泛,是临床医师应用较多的药物之一。
它的临床用途主要用于缓解骨关节炎的症状和体征、缓解成人类风湿关节炎的症状和体征、治疗成人急性疼痛。
非甾体抗炎药(NSAIDs)分为环氧化酶-1抑制剂(COX-1抑制剂)和环氧化酶-2抑制剂(COX-2抑制剂),传统的非甾体抗炎药为COX-1抑制剂,然而由于具有严重的胃肠道副作用,对人体的伤害比较大。
随着药物合成事业的发展,逐渐出现了一系列新型的解热镇痛抗炎药。
塞来昔布是具有独特作用机制的新一代解热镇痛抗炎药,能特异性抑制环氧化酶-2(COX-2),是一种高度选择性的COX-2抑制剂。
塞来昔布的药理作用为:炎症刺激诱导COX-2生成,从而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积,尤其是前列腺素E2,可引起炎症、水肿和疼痛。
而本药可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、镇痛及退热作用。
体外及体内试验表明,塞来昔布与基础表达的环氧化酶-1(COX-1)的亲和力极弱,治疗剂量的塞来西布不影响由COX-1激活的前列腺素类特质的合成。
因此不干扰组织中与COX-1相关的正常生理过程,尤其在胃、肠、血小板和肾等组织中,几乎无胃肠道副作用。
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