开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)
【拟研究的问题】
茜草科茜草属植物化学成分多样,主要包括醌类及其苷类、三萜类、环肽类等。其中醌类成分作为茜草属植物中的主要成分,具有重要的经济和药用价值。茜草属植物入药部位大多形态相似,因此造成许多混伪品的出现,影响药效和用药安全。本课题拟选用8种茜草属植物,利用HPLC-MS,建立醌类成分的定性定量分析方法,从而比较不同种茜草属植物中醌类化合物种类和含量的差异。
【采用的研究手段】
本课题拟选用8种茜草科茜草属(Rubia)植物,即柄花茜草(R. podantha)、小红参(R. yunnanesis)、大叶茜草(R. schumanniana)、多花茜草(R. wallichiana)、金剑草(R. alata)、钩毛茜草(R. onctricha)、茜草(R. cordifolia)和林生茜草(R. sylvatica),利用UPLC-MS/MS分别对8种茜草属植物甲醇提取物中的醌类成分进行分析,通过对照品比对或质谱裂解规律分析确定或推断其化学成分的结构式,查阅相关文献,通过比对化学成分及对照品的质谱信息,最终鉴定出8种茜草属植物中所含醌类化合物的结构,并进行定量分析。
【文献综述】
1. 简介
茜草属植物作为世界上最古老的天然植物资源之一,分布于欧洲、非洲、亚洲、地中海沿岸等地带,该属植物全世界共有70余种,在我国茜草属植物有36个种和2个变种,其中20个为特有种[1]。茜草属多种植物可作为药用,其中茜草(Rubia cordifolia)作为中药茜草的主要药用植物,具有凉血、祛瘀等功效,主治吐血、衄血、崩漏等症状[2],此外还有 17 个种和 5 个变种作为茜草的地区、民间习用品,如小红参(R. yunnanesis)、大叶茜草(R. schumanniana)、金剑草(R. alata)、钩毛茜草(R. onctricha)、林生茜草(R. sylvatica)等[3]。茜草属植物的化学成分复杂,主要包括醌类、环肽类和萜类等,及一些其他成分。其中部分化合物具有较好的抗肿瘤、抗菌消炎、祛痰、抗乙酰胆碱、抗氧化、抗心肌缺血等药理活性[4-6]。随着茜草属植物使用的推广,药用品种不断地增加,其化学成分和药理活性机制研究也逐步深入。
2. 茜草属植物醌类成分的研究进展
天然醌类化合物主要由蒽醌类衍生物组成,还包括萘醌和苯醌。蒽醌类化合物主要来源于显花植物、地衣、真菌,广泛分布于植物的根、茎、叶、花、果实中[7]。茜草属植物中的主要成分为醌类化合物,从该属植物中分离出的醌类化合物类型包括蒽醌、萘醌及其衍生物和苷类。茜草属植物因富含蒽醌类化合物及萘醌类化合物而呈现紫红色或橙红色,并且具有重要的经济价值和药用价值。在商业上,茜草属植物长期被被用作红色染料,对染料业有巨大的贡献,并有研究证明其生色物质为蒽醌化合物茜草素alizarin[8-9];此外茜草属植物作为药用记载于历代药物典籍中,且经过现代研究,发现醌类化合物亦具有广泛的生物活性,如在临床应用方面,我国学者从茜草属植物中开发的升白药茜草双酯,目前被多家药厂生产[10] 。茜草属植物的首次化学研究追溯于1826年,即Roboquet从洋茜草(R. tinctorium)中发现组成红色染料的生色团为蒽醌类化合物茜草素alizarin[8-9],且茜草素被认为是茜草属植物中第一个被分离出的化合物。1981年,Dosseh等从茜草(R. cordifolia)的乙醇提取液中分离出茜草属中第一个萘醌化合物5- or 8-methoxy-3-(3-methylbut-2-enyl)-1,4-naphthoquinone,同时Delavean等也从茜草的乙醇提取液中分离出了该化合物,但其甲氧基的位置没有确定[11]。随后不断又有学者从茜草属植物中发现多种蒽醌类化合物及其糖苷,萘醌类化合物。迄今为止从茜草属植物中分离得到的蒽醌及其苷类化合物有100余种,萘醌及其苷类化合物共43个[12]。醌类化合物具有广泛的生物活性,如Basu等发现茜草的甲醇和氯仿提取物对蜡样芽胞杆菌、短小芽孢杆菌、枯草芽孢杆菌、藤黄微球菌和金黄色葡萄球菌有较强的抗菌活性[13];Wu等评价了从多花茜草的茎中分离出的34个蒽醌类化合物的细胞毒性,其中1-hydroxy-2-hydroxymethyl-3-methoxyanthraquinone 在体外实验中对Hepa-3B细胞和Colo-205细胞具有显著的细胞毒性[14];康文艺等在利用DPPH方法研究茜草抗氧化活性成分中发现,茜草素alizarin是茜草氯仿部位抗氧化作用的主要活性成分[15]。
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