奥沙利铂脂质体的制备工艺研究文献综述

 2023-01-07 02:01

开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)

1、本课题研究的背景、目的及意义

奥沙利铂(oxaliplatin,Ox)是继顺铂和卡铂之后的第3代铂类抗癌药,其分子量为397.29。与前两代铂类药物相比,Ox在体内及体外的抗肿瘤作用效果好,且用药安全。它对结直肠癌、非小细胞肺癌、卵巢癌等实体瘤有明显的抑制作用。Ox具有特异的心脏和神经系统毒性,且注射入体内后在肿瘤组织蓄积很少,很难达到治疗浓度。脂质体是一种具有类生物膜双分子层结构的药物载体,具有低毒、细胞亲和性和靶向性等特点。本实验以Ox为模型药物,将Ox制成脂质体以提高靶向性,降低其不良反应。

2、本课题主要研究内容和预期目标

脂质体是一种具有类生物膜双分子层结构的药物载体,具有低毒、细胞亲和性和靶向性等特点。

本实验以Ox为模型药物,将Ox制成脂质体以提高靶向性,降低其不良反应。

3、本课题拟采用的研究方法和步骤

3.1脂质体的制备

精密称取适量的磷脂和胆固醇溶于20mL的氯仿中,然后称取适量的Ox原料药溶于磷酸盐缓冲液(PBS缓冲液)中。在探头超声下,将溶有Ox的PBS缓冲液缓缓滴加到氯仿中,形成均一稳定的W/O型乳液。在40℃下减压旋转蒸发除去氯仿,至瓶壁出现胶状物后继续减压蒸发得到脂质体溶液。接着将脂质体溶液在-20℃条件下冷冻1h后融化20min,反复3次,过0.45mu;m滤膜过滤即得。通过透射电镜,观察制备的Ox脂质体的形态及分布,可知制备的脂质体成圆形或类圆形,分布较均一。

3.2包封率测定

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