10-羧基吴茱萸碱衍生物的合成与抗肿瘤活性探究文献综述

 2023-02-20 07:02

10-羧基吴茱萸碱衍生物的合成与抗肿瘤活性探究1. 研究背景1.1 简介拓扑异构酶DNA拓扑异构酶是广泛存在于真核细胞和原核细胞的必需酶，参与DNA复制、转录、重组、修复等细胞核内过程。

DNA拓扑异构酶通过断裂连接DNA链的磷酸二酯键，形成DNA单链或双链缺口，在另一条DNA链穿过缺口后，DNA拓扑异构酶通过转酯反应介导DNA链的再连接，从而恢复DNA结构的完整性。

DNA拓扑异构酶可分为Ⅰ型拓扑异构酶（TopoisomeraseⅠ, TopⅠ）和Ⅱ型拓扑异构酶（TopoisomeraseⅡ, TopⅡ）。

TopⅠ催化DNA单键的断裂，而TopⅡ催化DNA双键的断裂。

研究表明，肿瘤细胞中DNA拓扑异构酶的含量及活性均远远大于正常细胞。

通过抑制DNA拓扑异构酶的活性抑制肿瘤细胞的生长和增殖，发挥抗肿瘤作用。

目前，以拓扑异构酶为靶点的抗肿瘤药物已取得较大进展。

例如已上市的 TopⅠ抑制剂伊立替康（irinotecan）和拓扑替康（topotecan），这两种药物都属于喜树碱类衍生物（图1-1）。

已上市的TopⅡ抑制剂有依托泊苷（etoposide）和替尼泊苷（teniposide）（图1-2），这两种药物都属于鬼臼毒素衍生物[1]。

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