苄氧取代的单胺氧化酶-B抑制剂的合成与抗帕金森病活性研究文献综述

 2023-02-23 11:02

开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）

帕金森病又称特发性帕金森病(idiopathic Parkinsons disease，PD)，简称Parkinson病，也称为震颤麻痹(paralysis agitans，shaking palsy)，是中老年人常见的神经系统变性疾病，也是中老年人最常见的锥体外系疾病。65岁以上人群患病率为1000/10万，随年龄增高，男性稍多于女性。该病的主要临床特点：静止性震颤、动作迟缓及减少、肌张力增高、姿势不稳等为主要特征。对人们的日常生活和工作产生较多不好的影响。

帕金森病(Parkinson disease,PD)主要治疗方法为多巴胺替代的对症治疗。单胺氧化酶B抑制剂(MAO-BI)通过选择性、特异性抑制内源性和外源性多巴胺分解,延长多巴胺的作用时间,从而改善临床症状,可用于PD早期单药治疗及出现症状波动后的辅助治疗。另外,临床前研究也发现MAO-BI具有神经保护作用。单胺氧化酶(MAO)是一种线粒体膜复合酶,可分为MAO-A和MAO-B两个亚型。MAO-A多存在于胃肠黏膜、肝脏,可灭活血液循环系统中的儿茶酚胺及饮食中的血管活性物质(如酪氨酸),

B型单胺氧化酶抑制剂治疗帕金森病的机理可分为两个方面：一是神经保护作用，另一个是症状治疗作用。

B型单胺氧化酶（MAOB）是一种线粒体膜复合酶，它在多巴胺代谢途径中起着重要作用。它可将多巴胺分解为高香草酸，同时伴有自由基H2O2生成，对神经细胞产生毒性作用；它也能活化1-甲基-4-苯基1，2，3，6-四氢嘧啶（MPTP），而MPTP是一种能诱导帕金森病的化学物质。由此可以推测，抑制MAOB的活性，可以阻止多巴胺的降解，减少氧自由基的生成。同时可以阻断MPTP转化为MPP ，抑制多巴胺氧化代谢过程中产生的过氧化物，从而延缓黑质细胞死亡的过程，改变PD的进程。同时由于抑制了多巴胺的降解，增加了脑内多巴胺的浓度，具有改善帕金森病症状的作用。

MAOB的代表药物是司来吉兰（金思平和咪多吡）。其副作用以头晕、睡眠障碍、恶心较多见，个别患者治疗后出现体位性低血压。但多数症状较轻，不影响继续服药。

苄氧取代的单胺氧化酶-B抑制剂有很好的活性，所以用合成方法合成具有很重要的意义

作用机制

增加突触间隙DA浓度

1抑制MAO-B活性减少DA分解。

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