奥氮平口崩片处方工艺研究文献综述

 2023-01-14 09:01

开题报告内容:

文献综述:

奥氮平口崩片主要成分为奥氮平,英文名:olanzapine。

其化学名称为: 2-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-4H-噻吩并[2,3-b][1,5] 苯并二氮杂 。分子式: C 17 H 20 N 4 S 分子量:312.43

奥氮平是一种抗精神药物,对多种受体系统具有药理作用,对精神病阳性症状如幻觉猜疑和精神病阴性症状如情感淡漠语言贫乏有很好的急性治疗和维持治疗。也可以缓解精神分裂症状。而奥氮平口崩片由Eli Lily(美国礼来)公司研发并于2000年通过FDA批准上市,2009批准在国内上市。

口崩片这一新型制剂在上世纪八十年代由西方人研究出,但由于工艺不成熟及成本问题未在医药市场上产生太大的影响。但在20世纪90年代末,爱的发一种flash tab,使人们注意到口崩片的快速崩解性能,从而引起广泛关注。口崩片是一种在舌面上能在30秒内自动快速崩解成无数微小颗粒并且口感香甜的新型药物制剂。口崩片因为其能快速崩解,能被快速吸收,而且不需要伴水服用,所以很适合一些对于服药困难的病人。也很适合老人和小孩服用。目前。国内外制备口崩片的方法分为模制法、冻干法和直接压片法。

模制法主要有2种方式,一是把分散有药物的熔融基质蒸发掉溶剂制成口崩片剂。其二就是把湿润的粉末(一般用乙醇或者水)混合物直接压到模盘里制取。模制法工艺简单,便于大批量的生产,但由于制片的硬度等因素不好把握,使其崩解较差。

冻干法是指将药物冷冻后,在低温和真空下使药物中的水分升华从而制成口崩片。因为冻干法不需要经过高温,所以保证了药物活性不会被破坏。而且用冻干法制的药物蓬松,大大提高了溶解性。而且制成的口崩片有很好的崩解性能。但冻干法生产会使成本很高,而且不能大规模批量生产,并且对包装也有特殊的要求。

直接压片法是将粉末直接压制成片,目前很多固体制剂采用这个方法。也是口崩片生产最简单的办法。其成本低,载药量高,而且可以通过改变生产过程中的众多因素来使口崩片崩解性能提高。

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