阿霉素制剂及其前药的研究进展
阿霉素(adriamycin,ADM)是一种氨基糖苷类抗癌抗生素, 抗瘤谱较广，对多种肿瘤均有作用，主要用于治疗急慢性白血病、恶性淋巴瘤和多种实体瘤，但对消化道、心脏的不良反应及骨髓抑制等限制了其临床应用。为解决阿霉素在临床应用上的问题,研制不同制剂以减少毒性，提高临床疗效和患者用药的顺应性。
1．阿霉素的结构及药理作用
1.1 阿霉素的名称和结构
阿霉素又名多柔比星，14-羟基柔红霉素，14-羟基正定霉素等。
1.2阿霉素的药理作用
阿霉素为广谱抗肿瘤药，具有强烈的细胞毒性作用。可抑制RNA 和DNA的合成，对RNA的抑制作用最强，抗瘤谱较广，对多种肿瘤均有作用，属周期非特异性药物，对各种生长周期的肿瘤细胞都有杀灭作用 [1] 。临床上用于治疗急性淋巴细胞白血病、急性粒细胞性白血病、何杰金和非何杰金淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、卵巢癌、软组织肉瘤等。主要的毒性反应有：白细胞和血小板减少，约60%~80%的病人可发生；100%的病人有不同程度的毛发脱落，停药后可以恢复生长；心脏毒性，表现为心律失常，ST-T改变，多出现在停药后的1~6个月，及早应用维生素B6和辅酶Q10可减低其对心脏的毒性；恶心、食欲减退；药物溢出血管外可引起组织溃疡及坏死。另外，用药后尿液可出现红色[2] 。
2.阿霉素剂型的研究进展
阿霉素作用机制主要是阿霉素分子嵌入脱氧核糖核酸（de-oxyribonucleic acid，DNA）而抑制核酸的合成，广泛分布于肝、脾、肾、肺和心脏中，最主要的不良反应是心脏毒性、骨髓抑制以及消化系统反应，这些都严重限制了其在临床上的广泛和长期使用[3-4]。
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