三七皂苷类化合物Ft1的药物代谢动力学研究文献综述

 2023-01-31 10:01

开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）

1.研究背景

三七为五加科植物三七Panax notoginseng (Burk.) F. H. Chen的干燥根及根茎，又名田七、参三七 [1] 。味甘，微苦，性温，归肝、胃经。盛产于云南、四川、广西等地。三七具有多种药理活性，主要作用于机体的血液系统、心血管系统、神经系统和免疫系统，同时具有抗炎、利尿、抗衰老、抗氧化等多种药理活性。尤其对冠心病、心绞痛、心率失常以及脑卒中、眼前房静脉阻塞等有确实可靠的疗效[2-4]。三七既能活血又能止血，具有双向调节作用，在临床上主要应用于人体内外各种出血之症及跌打损伤、淤滞肿痛，被称为伤科圣药。

药物动力学（Pharmacokinetics, PK）则是定量分析药物体内经时变化规律的综合分析化学和数学的研究方法。经典的药代动力学研究方法主要是基于血药动力学的房室模型理论。基于该理论，将人或动物的整体分为一个中央室和若干个外周室。不同数量的外周室采用不同的函数进行描述。现在可以用于房室模型分析的药物一般符合一室模型、二室模型或者三室模型。将这三种房室模型用数学函数进行表达，通过这种数学分析，可以计算出药物进入体内后达到的最大血药浓度（Cmax）、达到Cmax 所需的时间（tmax）、药物在体内消除的半衰期（t1/2）等各种药动学参数。通过这些参数的分析，可以了解药物吸收、消除的快慢，可以衡量药物的生物利用度、组织分布特征等。

中药所含的化学成分是其发挥药效的物质基础。到目前为止，三七中分离得到的化学成分主要有皂苷、氨基酸、黄酮、挥发油、多糖、淀粉、蛋白质等，其中皂苷是三七主要有效活性成分，也是目前研究较为系统的化学物质[5, 6]。迄今为止，已从三七的不同部位分离得到近百种单体皂苷类成分，主要为达玛烷型的四环三萜类化合物。根据母核C-6是否具有羟基取代，其结构可以分为20 (S) Protopanaxadiol (PPD)型和20 (S) Protopanaxatriol (PPT)型，以及Octotillol型，主要有Ginsenoside Rg1、Rg2、Rh1、Re、Rf、Rb1、Rh2、Rf、Rd以及Notoginsenoside R1，Ft1和Fc，等。

目前，关于三七中皂苷类化合物药动学研究主要集中在对其口服和静脉注射给药后体内血药浓度进行监测，以及生物利用度等研究[7-21]。三七皂苷类化合物在体内的一个共同特点就是吸收差，生物利用度低。人参皂苷Rb1，Rb2， Rb3，口服给药后生物利用度分别为0.78%, 0.08%, 0.52% [7]。皂苷类化合物膜的渗透性较差，同时在胃肠道易于分解，胆汁排泄，这是造成皂苷类化合物生物利用度差的主要原因。

对于皂苷类化合物来说，肝脏代谢能力非常有限，或者不代谢，三七皂苷静脉注射后大多数以原型从肾脏排出或者从胆汁排入十二指肠。有部分皂苷类化合物静脉给药后在体内滞留时间相当长，比如人参皂苷Rb1，Rb2，和Rb3，在给药(5 mg/kg)36小时后其体内血药浓度还高达1 mu;g/ml。其消除半衰期分别为12.5, 15.4, 24.9 h[7]。而人参皂苷Rg3[14]，Rh1[23]静注给药半衰期只有0.3，0.4 h。

三七中皂苷类化合物生物利用度极低，在胃肠道易于代谢分解。有研究表明三七皂苷是通过代谢产物发挥相应的药理作用。三七皂苷相当于一种前体药物，口服给药后在在胃肠道被代谢，其代谢产物被吸收入血，从而发挥相应的生物效应。静脉给药后人参皂苷Rb1[15, 24]在尿中主要以原型药物排出。

2.课题研究内容

Notoginsenoside Ft1体内药动学，生物利用度研究。

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