P2X小分子抑制剂筛选文献综述

 2023-02-04 10:02

P2X受体属配体门控离子通道受体超家族成员，是一种三聚体，ATP在亚基之间的结合使它们在外膜域内结合，在跨膜区分离，从而打开中央通道，在与ATP结合后的几毫秒内开放，钠、钾和钙离子均可通过。

1983年Krishtal等胞外加ATP于大鼠和猫的初级感觉神经元首次记录到ATP激活电流(IATP)。

以后在许多外周和中枢部位也同样都可记录到ATP激活电流。

其中P2X受体分为7个亚型(P2X1-7)。

1994年Velera等和Brake等分别从大鼠精索平滑肌和PC12细胞通过表达克隆分离出P2X1和P2X2两个P2X嘌呤受体亚基。

此后，通过不同的基因文库(小鼠、大鼠和人类)进行筛选以及结合PCR技术又相继克隆了P2X3~ P2X7等亚基。

该受体是以ATP为配体的离子门控通道,Na 、K 、Ca 等可以从中渗透。

P2X 受体同源性为26%~47%,其结构上类似钾内向整流通道和表皮钠离子通道。

据既往研究,学者们推测P2X受体的氨基端和羧基端均在胞内。

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