睡茄内酯WA结构修饰研究文献综述

 2022-12-24 05:12

开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）

1、课题名称

睡茄内酯(withangulatin A)结构修饰研究
2、研究目的

睡茄内酯是一类基本骨架为含有28个碳原子的麦角甾烷的C-26羧酸内酯类甾体化合物，其主要结果特征为麦角甾烷的侧链C-26羧基与C-23或C-22位的羟基形成delta;-或gamma;-内酯环，其内酯环常具有alpha;、beta;-不饱和内酯结构。

本课题组对睡茄内酯成分的研究已经开展了多年。从小酸浆 (P. minima)和毛苦蘵 (P. angulataL. var. villosa) 中共分得睡茄内酯化合物52个，其中新化合物29个。特别是Withangulatin A的抗肿瘤活性较为显著，其结构如下所示（图1）。

图1

本课题基于前人研究的基础上，进一步拟对该结构以化学方法进行结构修饰，制备系列睡茄内酯(withangulatin A)衍生物，以提高其药理活性，为开发新型睡茄内酯类药物奠定基础。

3、研究方法

3.1 Withangulatin A的结构修饰设计思路

我们的修饰主要是将WA通过系列长度的连接臂与各种小分子药效片段进行连接，得到系列目标化合物，确定结构，然后对这些化合物进行生物活性筛选，从而得到活性较好的化合物。据文献报导，改变连接臂的链的长度可以改变其活性，本课题设计在C-4位羟基进行酯化反应，通过加一长侧链的方式来增加其分子柔性；连接的小分子药效团，有研究表明连接2-氨基-1,3,4-噻二唑对其抗癌活性具有靶向作用，故可沿此方向设计合成一系列增加含氮杂环的衍生物。

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