2-甲基喹啉衍生物的合成研究文献综述

 2023-02-07 05:02

一、立题依据现在科学研究表明，许多类杂环化合物都具有一定的生物活性，而喹啉类衍生物更是其中比较重要的化合物之一，其母核结构为喹啉环。

经研究表明，含有喹啉环的许多化合物，都具有抗菌、杀菌、抗过敏、抗疟疾、抗肿瘤、抗癌、抗高血压、抗抑郁和增强记忆等生物活性和药理活性，近年来喹啉类衍生物还被用来研究治疗艾滋病，在2003年的非典和2019年新型冠状病毒的治疗方面，绿喹和羟绿喹都发挥了重要作用，并且毒性很小，未对人体有严重不良反应。

喹啉衍生物作为重要的药物中间体，被广泛应用于各种药物合成中，如抗炎药物替美加定、抗感染药物喹那啶酸、抗疟疾药物扑疟喹、局部麻醉药盐酸地布卡因、解热镇痛药物辛可芬、抗HIV药物沙奎那韦、抗菌素类药物克菌定等。

2-甲基喹啉衍生物是许多喹啉类药物的重要中间体，盐酸多西环素的化学合成就需要用到2-甲基喹啉。

三氟甲基引入喹啉分子的C-2上，如已经实现上市的新药甲氟喹，相比于传统的抗疟疾药物氯喹，显示出高度的抗疟疾活性，并且用量小、副作用少。

此外，其他众多含2-甲基喹啉结构的药物如抗结核病抑制剂、DPP-IV-2型糖尿病抑制剂以及磷酸二酯酶抑制剂等在药物研发过程中也显示出独特的临床效果。

具有生物活性和药理活性的喹啉衍生物有很多是从天然产物中提取的，但是从天然产物中提取，不仅耗资巨大，而且其产量不能满足人们的需求。

因此，开始了喹啉类衍生物的化学合成。

根据文献阅读，自从上世纪初化学家们第一次发现喹啉的合成方法以来，如何用化学方法来合成喹啉类衍生物一直是有机合成化学家们研究的热点。

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