丹参素速释微丸的药动-药效研究1.前言丹参是由丹参根衍生而来的一种典型的中药,广泛应用于心血管疾病的临床治疗,特别是变异型心绞痛[1]。
丹参素是丹参中主要的水溶性活性成分,具有抗氧化、抗肿瘤、抗炎、抗心肌缺血、抗血栓、改善微循环等功效。
丹参素口服给药消除速率快,生物利用度低[2]。
近年来关于丹参中各成分药代动力学方面研究较多而药效学研究较少,且剂型的开发过程往往基于这样一种假设:药物引起的反应幅度与其血浆浓度的变化完全同步[3,4]。
然而,并非所有药物效应的变化都与血浆浓度的变化完全相同。
因此,有必要评价PK与PD之间的关系。
1.1丹参素制剂的药代动力学研究庄燕黎等[5]采用高效液相色谱法对丹参素和原儿茶醛的药代动力学进行了研究 。
取 SD 大鼠 , 将丹参注射液肌肉注射入大鼠体内 , 给药后于不同时间自尾静脉取血测定丹参素和原儿茶醛的含量 , 得到二者的药-时曲线 。
从其药-时曲线可以看出,丹参素给药30min 、原儿茶醛给药10min 后可达到最大吸收 ,吸收迅速 ,药物起效快。
刘琦等人[6]采用高效液相色谱法对尿样中的丹参素含量进行测定分析以研究其药代动力学。
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