塞来昔布中基因毒性杂质测定研究文献综述

 2022-12-25 03:12

开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)

目的:建立塞来昔布中磺胺类基因毒性杂质的气相色谱测定方法。

塞来昔布( Celecoxib,1) 是一个磺胺类非甾体类抗炎药( NSAID), 化学名为

4-[5-(对甲苯基)-3-(三氟甲基)-1-氢-吡唑-1-基]苯磺酰胺, 是美国 Searle 公司推出的第

一个特异性 2 型环氧酶抑制剂(COX-2), 它对 COX-2 的选择强度为 COX-1 的 375

倍。 可用于治疗骨关节炎, 类风湿性关节炎, 急性疼痛, 痛经等月 经症状, 结肠和

直肠的家族性腺瘤性息肉病的患者等。 其抗炎活性与吲哚美辛相当, 但几乎无胃肠副反应。 近年来, 有研究发现它具有抗肿瘤作用, 可以抑制直肠癌、 腺癌、 胃癌、肺癌等多种肿瘤的生长和转移。

塞来昔布 1999 年在美国和加拿大上市, 目前已在 50 个国家上市。 2008 年、 2009

年的全球销售额分别为 26.04 亿美元, 25.79 亿美元。 该产品在中国和美国均为专

利保护产品, 中国专利将在 2014 年到期, 美国专利将在 2013 年到期。 可见, 塞来

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