开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）
一． 合成新型抗肿瘤靶向高分子前体药物的意义
肿瘤是机体在各种致癌因素作用下，局部组织的某一个细胞在基因水平上失去对其生长的正常调控，导致其克隆性异常增生而形成的异常病变。
肿瘤靶向治疗是利用具有一定特异的载体,将药物或其他杀伤肿瘤细胞的活性物质定向作用于肿瘤组织,而不影响正常组织细胞功能,从而提高疗效、减少毒副作用的一种方法。抗肿瘤药物以其高效的抗肿瘤活性被大量应用于肿瘤治疗，然而其往往非特异性分布于机体健康组织，这不仅会带来很大的毒副作用，同时降低了药物的生物利用度。药物载体的应用成功地解决了上述问题。载体系统经过合理有效的设计和构建后能够有效地输送药物到达肿瘤部位，达到特异性靶向输送药物的目的，减少了药物在正常组织中的分布，降低了药物的毒副作用，同时大幅提高药物的生物利用度。抗肿瘤药物载体靶向策略有两种。[3]具有主动靶向功能的药物载体更值得研究者期待。[1]
主动靶向制剂是指用修饰的药物载体将药物定向地转运到靶区浓集而发挥药效;主动靶向制剂可主动识别并将药物转运到病理区，从而可发挥高效的治疗作用。[2]
二． 国内外研究与现状
肿瘤靶向给药系统的研究目前已取得了较大进展,从第一种靶向药物用于临床起,便显示了在肿瘤治疗方面的巨大潜力'抗体和配体介导的给药系统为肿瘤细胞的主动靶向给药提供了有效手段'当然,很多体外有效的靶向药物还不能应用于临床,还有许多问题有待解决。虽然靶向抗肿瘤药物的研究发展迅速并取得了一定的成效,但还需解决以下几个方面问题:(1)载体的筛选,以获得合适的释药速度和良好的缓释功能;(2)提高载体的载药量,减少药物在体循环中的降解,降低其对正常组织的不良反应;(3)改善载体的表面性质,增强其主动靶向性以减少网状内皮细胞的吞噬作用;(4)抗体人源化、单抗药物的高效化、偶联物分子的小型化;(5)利用重组技术制备具有抗体功能的融合蛋白;(6)寻找新的分子靶点;(7)深入了解肿瘤的发病机制及肿瘤部位特殊的生理生化改变(8)肿瘤基因分型对多药耐药的影响;(9)抗肿瘤药物细胞和动物模型的发展评价。[9]
三．研究的具体内容
本课题以对肿瘤表面生长抑素受体（SSTR）具有高度亲和力的奥曲肽（OCT）为靶向弹头，以聚乙二醇（PEG）为亲水长链，以难溶性天然抗肿瘤药物紫杉醇（PTX）为模型药物，通过还原敏感型化学连接臂构建具有高水溶性、长循环、肿瘤细胞主动靶向、靶细胞内还原触发释药功能的高分子前体药物（OCT-PEG-SS-PTX），并对其载药量进行研究。
1.课题安排：
以上是毕业论文文献综述，课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。
