一、课题背景1.培美曲塞二钠简介通用名：注射用培美曲塞二钠英文： ALIMTA 中文：力比泰国产：赛珍、普来乐、怡罗泽、全持安、爱立汀化学名称：N-[4-[2-(2- 氨基 -4,7- 二氢 -4-氧代-1H-吡咯[2,3-d] 嘧啶-5-烷基)乙基]苯甲酰]-L-谷氨酸二钠盐2.5水合物性状：本品为类白色或淡黄色疏松块状物或粉末。
分子式：C20H19N5Na2O62.5H2O，分子量：516.41，CAS：150399-23-8 2.培美曲塞二钠临床应用培美曲塞二钠是一种新型的吡咯并嘧啶结构的抑制叶酸代谢的新型特效药物,是能同时抑制胸腺脱氧核昔酸合成酶（TS）、二氢叶酸还原酶（DHFR）和甘氨酰胺核苷酸转甲酰基酶（GARFT）的多靶点的叶酸抑制剂。
通过干扰叶酸依赖的代谢途径从本质上抑制细胞复制,发挥其抗肿瘤活性。
培美曲塞二钠通过还原的叶酸运载体（RFC）和叶酸运载膜蛋白（FPB）运输系统被带入细胞内。
一旦进入细胞中,培美曲塞二钠很快被叶酸聚谷氨酸化合成酶（FPGS）催化形成聚谷氨酸物。
未聚谷氨酸化和聚谷氨酸化的培美曲塞二钠都可以作为竞争性抑制剂,对几种叶酸依赖的酶产生作用,包括核苷酸生物再合成过程中的数种关键酶。
这些功效类似于对TS、DHFR具有抑制作用的氨甲蝶吟。
培美曲塞二钠以及其聚谷氨酸化合物与一些叶酸合成所需酶形成竞争性抑制,这些酶均涉及胸腺嘧啶,嘌呤核苷酸的生物合成途径。
正是因为培美曲塞二钠对酶抑制的多靶点性,使得它抑瘤活性更强,不易产生耐药性。
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