一种Mcl1抑制剂中的小分子片段的合成文献综述-综述毕设网

选题背景：近几年关于Bcl-2蛋白抑制剂的研究对癌症治疗具有较好应用效果。

但是目前最具潜力的Bcl-2蛋白小分子抑制剂之一ABT-737及其口服衍生物ABT-263对多数抗凋亡蛋白成员具有抑制活性，却对Mcl-1结合较差。

Mcl-1高表达的肿瘤细胞株对ABT-737显示出抗药性，而通过抑制Mcl-1蛋白又能促使抗药性肿瘤细胞对ABT-737敏感性增强。

由此，研究Mcl-1蛋白抑制剂将对癌症治疗具有重要意义。

拟研究问题：1. Bcl-2家族蛋白的组成，相互作用和功能2. Mcl-1抑制剂的研究进展和意义3. 一种已报道的Mcl-1抑制剂的片段的合成研究选题意义：抑制Mcl-1蛋白的过度表达是目前肿瘤研究领域的重要研究方向。

Mcl-1蛋白抑制剂，尤其是小分子抑制剂，能有效地克服耐药性的问题，发展前景广阔，随着研究的进行，科学家们会发现更多的有活性的Mcl-1小分子抑制剂，进而攻克困扰人类的肿瘤和癌症问题。

文献综述：细胞凋亡，又称为程序性细胞死亡，是被严格控制的细胞死亡机制。

通过细胞凋亡将不需要的、受损细胞、无功能的细胞等有序移除对胚胎发育以及维持细胞的稳态具有重要作用[1]。

细胞凋亡的基础是蛋白质-蛋白质的相互作用，此外许多生命活动的基础也是如此。

例如，很多肿瘤细胞，是由于在细胞内大量表达抗凋亡的蛋白MDM2，通过PPIs，与促进凋亡的p53蛋白结合，使其含量降低，凋亡通路发生异常，导致癌症[2]。

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一种Mcl1抑制剂中的小分子片段的合成文献综述