小白菊内酯的提取分离与结构修饰文献综述

 2023-02-26 11:02

摘 要:小白菊内酯为倍半萜稀内酯类的一种天然产物，具有广泛的药理活性。

近年来，为增强小白菊内酯的溶解性及生物活性，研究人员对其进行了大量的结构修饰与改造研究，合成并发现了一些具有研究价值的小白菊内酯衍生物。

本文对小白菊内酯结构修饰、其及衍生物生物活性的相关研究进行综述，为探讨小白菊内酯的结构修饰研究奠定基础。

关键词:小白菊内酯;结构修饰;药理活性;研究进展1.概述小白菊内酯（分子式C15H20O3，分子量248.32，结构式见图一）为倍半萜稀内酯类的一种天然产物，可分离于药用植物观光木、艾菊等，此类植物被广泛应用于驱虫、发热和抗炎等。

近年来研究证实，小白菊内酯具有多种药理活性，如抗病毒、抗肿瘤、抗炎和抗动脉粥样硬化等［1-2］。

研究发现小白菊内酯对多种肿瘤均具有抗癌作用，如膀胱癌、胰腺癌、胆管癌、乳腺癌、前列腺癌、黑色素瘤、白血病等，并成为研究的一个重要热点，其作用机制主要为抑制组蛋白去乙酰化酶、白细胞介素-12和核转录因子NF-kappa;B等［3-4］。

但由于小白菊内酯的水溶性较差，限制了其临床研究和应用。

为提高小白菊内酯的生物活性和水溶性，研究人员对其结构进行大量的修饰与改造，合成并发现了一些具有研究价值的小白菊内酯衍生物。

本文对小白菊内酯结构修饰、衍生物生物活性的相关研究进行综述，为探讨小白菊内酯的结构修饰研究奠定基础。

图一 小白菊内酯的结构式2．C13位衍生物2．1C13位Micheal加成产物Hsieh等人通过Micheal加成的方法，以小白菊内酯结构为基础，合成了一系列小白菊内酯-13-胺衍生物。

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