经皮给药系统的研究进展摘要;经皮给药系统(Transdermal drug delivery system,TDDS)已成为当今药物传输系统研究的热点,综述经皮给药制剂的研究近况及相关研究方法,对当下经皮给药系统相关研究作较全面的梳理,从而更好的促进经皮给药系统的发展;Abstract: The percutaneous drug delivery system has become a hot spot in the research of drug delivery system. The current research status and related research methods of percutaneous drug delivery agents are reviewed, and the current research on the percutaneous drug delivery system is comprehensively reviewed, so as to better promote the development of the percutaneous drug delivery system.关键词:经皮给药系统,研究方法,促进透皮吸收,研究进展Keywords: transdermal drug delivery system, research methods, promoting transdermal absorption, research progress经皮给药源于中国, 有悠久的历史, 发展至今, 已有帖、敷、涂、洗、浴、淋、浸渍、围、裹、黑、熨、药压以及新近发展的离子导入、药磁疗法等多种方法。
该剂型使用方便, 很受患者的欢迎, 有较好的经济效益和发展前景;经皮给药系统(Transdermal drug delivery system,TDDS)是指在皮肤或黏膜表面给药,使药物以恒定速度(或接近恒定速度)通过皮肤各层或黏膜,进入体循环,产生全身或局部治疗作用的新制剂,可使药物以一定的速率通过皮肤,经毛细血管吸收进入体循环而产生全身或局部治疗作用,具有可产生持久、恒定和可控的血药浓度,避免肝脏的首过效应和胃肠道因素的干扰与降解作用,提高药物的生物利用度[1]。
透皮给药系统用于局部麻醉具有操作简单、无痛、无损伤、减少患者对疼痛恐惧感等优点,尤其适用于一些不宜采用局部浸润麻醉和需要长时间镇痛的情况,具有广阔的临床应用前景。
药物经皮给药促透途径有三条:一是对药物性状进行改变的促透方法,二是对皮肤进行干预的化学促透方法,三是物理促透方法[2]1.对药物性状进行改变的促透方法对药物性状进行改变 ,增强皮肤和药物间的亲和力,提高透皮效率,以利于药物吸收。
应用酒、醋、食用油溶剂作为辅料,可有效提取药物中的脂溶性成分,以利于药物透皮吸收,也可根据药物性质将药物制成脂质体、固体脂质纳米粒、醇质体、微乳等容易透皮吸收的新型制剂。
1.1脂质体(liposome)脂质体是一种人工膜,具有类似人体细胞的类脂双分子层,和人体皮肤亲和性较好,可与细胞膜融合,因此脂质体仅能携药物到达表皮,所以主要用作皮肤局部用药的载体。
脂质体的透皮作用主要是通过水合机制、融合机制、穿透机制来进行,脂质体的膜可以较好包裹亲水或亲油性药物,所以脂质体对难溶性药物的透皮优势明显,可用来提高局部难溶性药物的浓度。
亦可作为药物储库,通过增加药物在皮肤的滞留量和滞留时间实现缓释效果[3]。
1.2固体脂质纳米粒( Solid lipid nanoparticles,SLN)SLN系指由熔点较高的固态类脂材料及表面活性剂等制成骨架材料,将模型药物包裹或夹嵌于类脂核中制成固体胶粒给药系统,粒径约为50nm~1000nm。
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