课题名称 HPLC法测定替格瑞洛起始原料TKMD有关物质课题性质 基础研究 radic; 应用课题设计型调研综述理论研究一、开题报告内容:HPLC法测定替格瑞洛起始原料TKMD有关物质[研究的主要目的和意义]急性冠状动脉综合征(acute coronary syndromes,ACS)是以冠状动脉粥样硬化斑块破裂(rupture)或侵蚀(erosion),继发完全或不完全闭塞性血栓形成为病理基础的一组临床综合征,包括急性ST段抬高性心肌梗死(STEMI)、急性非ST段抬高性心肌梗死(NSTEMI)和不稳定型心绞痛(UA)。
ACS是一种常见的严重的心血管疾病,是冠心病的一种严重类型。
常见于老年、男性及绝经后女性、吸烟、高血压、糖尿病、高脂血症、腹型肥胖及有早发冠心病家族史的患者。
ACS患者常常表现为发作性胸痛、胸闷等症状,可导致心律失常、心力衰竭、甚至猝死,严重影响患者的生活质量和寿命。
如及时采取恰当的治疗方式,则可大大降低病死率,并减少并发症,改善患者的预后。
氯吡格雷是目前临床应用的主要抗血小板药物,但是它有许多不足。
氯吡格雷口服后需要通过肝细胞色素P450同工酶的生物转化,转化率不一致,受伴随疾病治疗时药物之间相互作用变异性制约,血小板抑制作用差异大,不同的患者对其反应性差异较大,药物转化率低的患者支架内血栓和心肌梗死的风险增加。
替格瑞洛(ticagrelor)是由英国阿斯利康制药公司(AstraZeneca)研制开发的一种新的治疗急性冠状动脉综合征(acute coronary syndrome,ACS)的药物,该药于2011年7月20日被美国FDA批准上市,商品名为Brilinta。
替格瑞洛通过防止血液中血小板结块的形成来预防血栓,从而有助于减少再次心血管事件的危险。
二磷酸腺苷(ADP)在血小板聚集诱发止血和动脉血栓形成起到重要作用,ADP结合到P2Y12受体上,导致结构变化和G蛋白激活,参与血小板分泌、诱导血小板聚集、血栓素A2的生成。
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