调血脂活性候选药物FOAE的合成工艺研究文献综述

 2023-01-17 11:01

开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）

脂肪代谢或运转异常使血浆一种或多种脂质高于正常称为血脂异常。血脂异常是一种全身性疾病，指血中总胆固醇(TC)和/或甘油三酯(TG)过高或高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)过低。血脂异常对身体的损害是隐匿、逐渐、进行性和全身性的，它的直接损害是加速全身动脉粥样硬化，因为全身的重要器官都要依靠动脉供血、供氧，一旦动脉被粥样斑块堵塞，就会导致严重后果。动脉硬化引起的肾功能衰竭等，都与高血脂症密切相关。大量研究资料表明，高血脂症是脑卒中、冠心病、心肌梗死、心脏猝死独立而重要的危险因素。目前，对高血脂的治疗大部分还是依靠药物治疗，比如他汀类，贝特类，烟酸类等。

刺芒柄花素(Formononetin)，亦称作鹰嘴豆芽素B(BiochaninB)，是一种异黄酮类植物雌激素(Phytoestrogen)，广泛分布于红车轴草、甘草、葛根、降香檀、紫穗槐等豆科植物中,以红车轴草中含量最高。刺芒柄花素具有抗菌、抗肿瘤、降血脂、抗心律不齐、改善雌激素水平等多种生理活性[86]。刺芒柄花素可以与哺乳动物及人类的雌激素受体(ER)相结合并将其激活，在体内具有双向调节作用，即：当体内雌激素水平较高时发挥抗雌激素活性，而体内雌激素水平较低时具有拟雌激素作用[87]。

前期研究发现：刺芒柄花素油酸酯(OleoylFormononetin,OF)可显著降低饮食诱导的肥胖大鼠体重和脂肪含量。同时发现，OF可降低血浆中总胆固醇(TC)和游离脂肪酸(FFA)的含量，对甘油三酯(TG)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)也有一定的降低作用，并且其可明显升高血浆中高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)含量，说明其具有有益的调血脂活性。另外，实验发现，OF也可降低肥胖小鼠血浆中葡萄糖和胰岛素的含量，提高胰岛素敏感指数(ISI)，说明其可改善高脂饮食诱导的胰岛素抵抗。

刺芒柄花素油酸酯其由刺芒柄花素和油酸用酯键连接，在体内极易代谢，被体内酯酶水解。因此我们设计了刺芒柄花素油醚以改善刺芒柄花素油酸酯在体内的代谢，降低其水解速率。根据药理实验表明刺芒柄花素油醚和OF同样具有调血脂的活性。

本课题以间苯二酚，对甲氧基苯乙酸与油酸为起始原料，研究刺芒柄花素油醚的合成工艺，让其可以适应工业生产。本课题的合成路线是油酸被LiAlH4还原，得油醇，再与氯化亚砜反应，得1-氯-9-十八烯。最后，1-氯-9-十八烯与刺芒柄花素成醚得到目标化合物，而刺芒柄花素是由间苯二酚和对甲氧基苯乙酸经过F-C反应环合得到。

参考文献：

[1]Gurevich-Panigrahi,T.;Los,M.;etal.Obesity:PhathophysiologyandClinicalManagement.Curr.Med.Chem.2009,16:506-521.

[2]Formiguera,X.;Cantn,A.Obesity:epidemiologyandclinicalaspects.Best.Pract.Res.Cl.Ga.2004,18(6):1125-1146.

[3]中国成人超重和肥胖症预防控制指南(试行).中华人民共和国卫生部疾病控制司.2003年4月.

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