愉悦蓼中天然倍半萜类活性成分的结构修饰文献综述

 2023-01-29 09:01

一、课题解决的问题

蓼属(Polygonum L.)系蓼科(Polynonaceae)植物。全世界约300种,广布于全球,我国约120种,分布于我国各省区,具有药用价值的约72种，从功效上看大多数均具有清热解毒、抗炎、抑菌等作用,是极有临床价值的药用植物[1]。其中愉悦蓼Polygonum jucundumMeisn.为一年生植物，产陕西、甘肃、江苏、浙江、安徽、江西、湖南、湖北、四川、贵州、福建、广东、广西和云南。生于山坡草地，山谷路旁及沟边湿地，海拔30-2000米[2]。药用全草，清热解毒[3]。

由张朝凤老师带领的课题组首次对愉悦蓼进行了系统的化学成分和药理活性研究。共分离得到21种化合物，鉴定17个化合物，其中2个新的倍半萜类化合物，分别命名为polygonoid A(PJ-ET-1)和polygonoid B(PJ-ET-2)；黄酮类化合物10个，其他类5个。

并针对愉悦蓼的民间应用及疗效，以抗炎、镇咳、急毒为药理指标，首次对愉悦蓼的乙酸乙酯萃取部位进行了研究。对从乙酸乙酯部位中分离得到的2个新倍半萜类化合物polygonoid A(PJ-ET-1)和polygonoid B(PJ-ET-2)进行了部分的体内、体外的抗炎活性研究，实验结果显示两个化合物可抑制LPS刺激的NO炎症因子产生，对二甲苯致小鼠的耳廓肿胀和醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性的两种炎症均具有很好的抗炎活性。

愉悦蓼中的两个倍半萜类新化合物为2,3-二羟基樟属内酯类化合物，即Drimane型倍半萜（双环型倍半萜），樟属内酯曾从低等植物如Peniopbora polygonia BourdGalzin,Polyporus arcularius、Aspergillus,Panus和Lactarius[4],也有高等植物如Canella winterana,Drymus winter和Cinnamolide fragransBaillon,以及Waburgia ugandensis,W.stublmanni分离得到，也有人由南极裸鳃亚目类动物中分离到的化合物hodgsonal合成得到。现代药理研究表明Drimane型倍半萜具有抗真菌，抗细菌，抗病毒，抗饲育，抗变应性和抗炎活性。

故本课题的目的在于，以结构修饰的手段获得多种结构各异的倍半萜类化合物，探讨此类型的倍半萜类天然产物活性成分的优化，以期从中获得具有开发潜力的抗炎药物的先导化合物。为明确愉悦蓼中抗炎活性成分、确定Drimane型倍半萜化合物细胞毒性和抗炎活性的活性位点以及此类型的倍半萜体外抗炎活性和化学结构之间的构效关系规律奠定基础。

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