依普利酮的药代动力学研究文献综述

 2023-02-02 11:02

开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）

一、研究背景及目的

1.1 研究背景

依普利酮是第一个选择性醛甾酮受体（盐皮质激素受体，MR）拮抗药, 通过竞争性抑制醛固酮与盐皮质激素受体结合，拮抗醛固酮与上皮（如肾脏）和非上皮（如心脏、血管和脑）组织中的盐皮质激素受体结合。 最初由法玛西亚公司研发，并于2002年在美国上市，对于MR具有较高的选择性，而对于性激素受体如雌激素和雄激素的作用则较弱。临床及实验研究表明，依普利酮具有降压、抗动脉粥样硬化、保护心脏和肾等作用，目前临床上主要用于治疗高血压病和急性心肌梗死后的心衰。依普利酮临床应用及研究进展国内已有报道，但生物样品检测方法国内未见报道。依普利酮的内酯结构易于水解，虽然水解代谢产物无活性，但该水解过程具有可逆性，即在碱性条件下发生水解形成开环代谢物，然而在酸性条件下可发生闭环反应转化为依普利酮。

1.2 研究目的

依普利酮临床应用及研究进展国内已有报道，但生物样品检测方法国内未见报道。依普利酮的内酯结构易于水解，虽然水解代谢产物无活性，但该水解过程具有可逆性，即在碱性条件下发生水解形成开环代谢物，然而在酸性条件下可发生闭环反应转化为依普利酮。

二、实验总体设计及方案的描述

经文献调研，依普利酮的代谢产物有很多，但主要的代谢产物是依普利酮酸和6beta;-羟基依普利酮，如图1所示。依普利酮酸是依普利酮水解的开环产物，而6beta;-羟基依普利酮是在细胞色素CYP3A4的作用下，依普利酮的羟基化产物。我们主要研究的是依普利酮及其这两个代谢物的药物代谢动力学的特征。

测定方法：HPLC-MS/MS法

仪器： TSQ Quantum Ultra AM LC-MS/MS系统(美国Thermo Fisher 公司)，Shimadzu LC-2010C HT 液相色谱系统

剩余内容已隐藏，您需要先支付 10元 才能查看该篇文章全部内容！立即支付

以上是毕业论文文献综述，课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。

您可能感兴趣的文章