吲哚布芬原料药的质量研究文献综述

 2023-02-07 05:02

吲哚布芬，化学名为（）2-〔4-（1-氧代-2-异二氢吲哚基）苯基）丁酸，分子式为C18H17NO3，具有抗血小板的作用，属于血小板聚集的抑制剂，可以可逆性的抑制血小板环氧化酶，使血栓素生成减少。

另外，还能够抑制二磷酸腺苷，抑制肾上腺素和血小板活化因子，以及抑制胶原和花生四烯酸诱导的血小板聚集。

因此，可以起到抗血小板聚集的作用，还可以降低血小板的黏附性。

在临床上可以用于动脉硬化引起的缺血性心血管病变、缺血性脑血管病变，也可以用于静脉血栓形成，还可以用于血液透析时预防血栓的形成。

吲哚布芬可逆地抑制血小板环氧化酶，减少血栓烷B2（一种强大的血小板聚集活化剂）的产生；抑制由二磷酸腺苷（ADP），肾上腺素和血小板活化因子（PAF），胶原蛋白和花生四烯酸诱导的血小板聚集；降低血小板中三磷酸腺苷，5-羟色胺，血小板因子3，血小板因子4和beta;-凝血酶的水平，减少血小板粘附力。

对于活化剂诱导的血小板凝集，在单次口服200毫克吲哚布芬后2小时达到最大抑制作用，12小时后仍具有显着的抑制作用（90％），且可在24小时内恢复。

吲哚布芬口服吸收快，2小时后血浆浓度达到峰值，半衰期为6-8小时，血浆蛋白结合率＞99％，其中75％的药物为葡萄糖醛酸形式排泄物中的结合物，其一部分以其原始形式排出。

早期研究表明吲哚布芬具有一定的抗血栓形成作用，但具体的具体机制尚不清楚。

近年来，随着研究的不断深入，吲哚布芬的作用机制越来越明确。

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