开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段、文献综述、论文构思及参考文献,不少于2000字)
- 研究背景及内容:
肿瘤是现当年代人们谈之色变的疾病之一,发病率居高不下,抗肿瘤药物也在不断的研发。虽然现在抗肿瘤药物种类繁多,但理想的抗肿瘤药物很少。随着对抗肿瘤药物的不断研究和肿瘤生物学的飞速发展,人们逐渐认识到细胞发生癌变的本质是细胞信号传导通路失调, 从而导致细胞的无限增生。研发焦点也就从传统细胞毒药物转向针对肿瘤发生发展过程中众多靶向环节。这些靶点新药针对正常细胞与肿瘤细胞间的差异,能够克服传统细胞毒药物的选择性差、毒副作用强、易产生耐药性等缺点,可达到高选择性和低毒性的治疗效果。其中小分子靶向抗肿瘤药物更是研究的热点。
- 研究意义:
小分子靶向抗肿瘤药定点定向治疗肿瘤,相对于其他类抗肿瘤药物来说有很多优点,选择性更高,疗效也更好,毒副作用也较少。随着靶向抗肿瘤药物的投入使用,虽然也有耐药性差的缺点,但是小分子靶向抗肿瘤药依然是治疗肿瘤的热门选择。本文对小分子抗肿瘤药进展进行研究,并分析其现存问题,展望其未来。
三.采用的研究手段:
1.查阅文献资料:通过查阅文献资料了解小分子靶向抗肿瘤药,通过图书馆和知网等平台来查阅资料。
2.总结归纳法:总结小分子靶向抗肿瘤药研究进展,分析小分子靶向抗肿瘤药发展前景。
- 文献综述:
随着第一个小分子靶向药物格列卫(伊马替尼)的研发,分子靶向治疗方面的研究也从未停止过。European Journal of Medicinal Chemistry 发表的Small molecule-drug conjugates: A novel strategy for cancer-targeted treatment 研究了小分子共轭药物靶向治疗癌症的研究。Functional and mechanistic analysis of telomerase: Antitumor drug target 文中提癌症治疗聚焦于研究癌细胞特点,找到特性。端粒酶成为癌细胞识别靶点,抗肿瘤端粒酶抑制剂包括天然药物,合成小分子药,肽和蛋白质。可见小分子靶向抗肿瘤药物对肿瘤治疗的重要性。2015年由柏静等人在肿瘤药学期刊上发表的《小分子靶向抗肿瘤药研究进展》中提到肿瘤的发生和转移与基因表达异常引起细胞信号转导通路的失调密切相关。因此,与之相关的关键酶就成为了靶点设计的重要研究方向,并且提出了有关小分子靶向抗肿瘤药物的几条通路抑制剂和酶抑制剂。。
四.论文构思
(一) 导言:传统的细胞毒类药物非特异性的阻断细胞分裂从而引起细胞死亡, 在杀死肿瘤细胞的同时, 也破坏了人体正常细胞, 容易引起治疗相关的毒性,而靶向药物具有相对明确的靶点, 可阻滞肿瘤生长或减少对正常细胞的作用,具有相对较轻的毒性。小分子靶向抗肿瘤药物对治疗肿瘤有着非常重要的作用,对小分子抗肿瘤药物进展进行研究也必不可少。
(二)论文主体
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