盐酸左布比卡因的合成及其质量研究文献综述

 2023-02-26 11:02

文献综述：盐酸左布比卡因原料药合成及其质量研究摘要：左布比卡因是酰胺类局部麻醉药，通过增加神经电刺激的阈值来阻滞神经刺激的产生进而发挥局麻作用，通过减慢神经刺激的传播和减少动作电位的升高率来阻滞神经刺激的传导进而发挥局麻作用。

主要用于外科硬膜外阻滞麻醉。

本文将对盐酸左布比卡因的合成及其质量研究做一个综述，对相关文献进行探究对比。

关键词：局麻药；盐酸左布比卡因；原料合成；质量控制1.盐酸左布比卡因概述1.1 中文通用名：盐酸左布比卡因英文通用名：Levobupivacaine hydrochloride 中文化学名：S-(-)-1-丁基-N-(2,6-二甲基苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐英文化学名：S-(-)-1-Butyl-2,6-pipecoloxylidide hydrochloride1.2 CAS号：27262-48-21.3 结构式：分子式：C18H28N2OHCl分子量：324.891.4 理化性质性状：白色或类白色结晶性粉末，无臭溶解度：本品在乙醇中易溶，在水或0.01mol/L盐酸溶液中溶解比旋度：取本品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液，依法测定（中国药典2010年版二部附录ⅥE），比旋度为-11.0至-14.0盐酸左布比卡因右旋异构体含量 1.5 用途:用于手术局部麻醉和手术后镇痛毒理说明：有毒物质急性毒性：静脉-大鼠 LD50: 6 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 6.4 毫克/公斤可燃性危险特性：热分解排出有毒氮氧化物和氯化氢烟雾2.盐酸左布比卡因的合成2.1药物的合成通过研究各类文献资料，整理出合成路线。

将消旋的2-哌啶甲酸与正丁醇加入到有机溶剂，搅拌反应1小时之后加入硼氢化物，升温至30℃~40℃病使之反应5~6小时，得到消旋的1-丁基哌啶-2-羧酸；将消旋的1-丁基哌啶-2-羧酸与活化剂依次加入到有机溶剂中，在室温下搅拌1小时后加入2,6-二甲基苯胺，在30℃~140℃条件下缩合反应8~24小时，生成消旋布比卡因；将消旋布比卡因与D-酒石酸成盐手性拆分，得到左布比卡因酒石酸盐，再水解酒石酸盐，与盐酸醇溶液成盐制备盐酸左布比卡因。

3.盐酸左布比卡因质量研究3.1盐酸左布比卡因稳定性实验研究 根据2015版《中国药典》二部附录中稳定性试验部分要求，对样品进行光照、高湿、高温10天影响因素试验及三批中试样品加速6个月、长期12个月稳定性试验，重点考察样品的外观、有关物质、含量、溶出度的变化情况，为产品的储存和有效期提供依据[4]。

在文献[9]中对盐酸左布比卡因原料药的稳定性情况进行了初步考察，在加速稳定性试验和长期稳定性试 验条件下检测产品质量，包括外观、比旋 度、有关物 质、水分、含量等，结果提示，l、2、3 个月后各项检测指 标与 0 月数据相比均无明显变化，表明产品稳定性良好。

3.2 系统适应性实验配制对照品溶液和供试品溶液，依次取对照品溶液、供试品溶液分别进样测定，色谱图见图 1。

结果显示，正丙醇与异丙醇间分离度大于 1. 5，样品中潜在杂质不干扰异丙醇的检测。

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