Rhe-VKVK自组装纳米凝胶 体内行为研究文献综述

 2023-03-03 10:03

摘要 多肽类药物是生物大分子，多为亲水性大分子，作用强，用药剂量小，在体内受被广泛存在的蛋白酶降解，具有不易透过生物半透膜、代谢速度快，半衰期短、生物利用度低的特点。

多肽类药物与传统的化学合成小分子药物相比，在理化性质和体内代谢过程等方面均有显著不同，因此针对多肽类药物在生物体内转运和代谢的特殊性和复杂性等问题，必须要对其代谢行为进行系统的研究，才能有助于多肽类药物的研发和应用。

本文综述了近年来蛋白多肽类药物在代谢方面的研究进展，为蛋白多肽类药物的开发提供参考。

关键词 蛋白多肽类药物；代谢途径；代谢稳定性；代谢部位多肽是alpha;-氨基酸通过肽链连接形成的一系列化合物，它也是蛋白质水解的中间产物，其相对分子质量低于10000，主要 来源于外源性和内源性活性肽。

天然活性肽由于其本身所固有的特性，不能直接开发为药物，往往需要经过化学修饰，赋予其具有治疗效果的特性，才能被开发为具有治疗价值的药物。

化学修饰是从多肽类药物结构本身出发进行改造，是改变其理化性质和药代动力学性质（易酶解、半衰期短、生物利用度低）的根本[1]。

研究发现，多肽类药物在治疗糖尿病、癌症、心血管疾病、胃肠道疾病、骨质疏松、自身免疫疾病、肢端体肥大症以及抗病毒、抗菌等方面都有显著的疗效，受到药学界的广泛关注，目前已有80多种多肽类药物在全球批准上市[2]。

在新药研发过程中，药动学和代谢行为的研究具有重要意义，本文就国内外近年来蛋白多肽类药物的代谢研究进展进行综述。

1. 蛋白多肽类药物代谢途径药物在体内的生物转化主要有两个步骤，第一步称为Ⅰ相代谢反应，主要是肝微粒体中的细胞色素P450酶参与催化的反应，药物易发生氧化、去甲基化和水解反应，由非极性脂溶性化合物变为极性和水溶性较高而活性较低的代谢物。

第二步称为Ⅱ相代谢反应，包括甲基化、乙酰化等。

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