注射用头孢西丁钠与常用注射液配伍的稳定性检测[研究的主要目的和意义]头孢西丁(cefoxitin)最早由美国默克公司开发研制并于1974年上市,为头孢菌素类半合成抗生素,化学组成结构与头孢菌素相类似,抗菌活性与第二代头孢菌素几乎一致,因此多将其归于第二代头孢菌素。
1945年意大利的Brotzu发现头孢菌素,1956年Abraham等人从头孢菌素(Cephalosperin)的培养液中分离出头孢菌素C和头孢菌素N,并于1961年确定了头孢霉素C的结构。
尤其是美国礼来公司在1962年成功地采用化学裂解头孢霉素C制造出了头孢菌素母核7-氨基头孢烯酸(7-ACA)后,人们对半合成(Semisynthesis)开展了广泛的研究。
由于头孢菌素具有高效、广谱、低毒、耐酶等特点,其发展相当迅速,到目前为止已上市60余种,产量占世界上抗生素产量的60%以上,在抗感染治疗中占有十分重要的地位。
头孢菌素类抗生素(cephalosporins)是分子中含有头孢烯的半合成抗生素,属于beta;-内酰胺类抗生素,是beta;-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物,因此它们具有相似的杀菌机制。
beta;-内酰胺抗生素的作用机制被认为是抑制细菌细胞壁的合成。
细胞壁是包裹在微生物细胞外面的一层刚性结构,它决定微生物细胞的形状,保护其不因内部的高渗透压而破裂。
细菌细胞壁的主要成分为粘肽,是具有网状结构的含糖多肽,由N-乙酰胞壁酸(MurNAc),N-乙酰葡萄糖(GlcNAc)和多肽线型高聚物经交联而成的。
在细菌细胞壁的合成中,线型高聚物在粘肽转肽酶的催化下,经转肽(交联)反应形成网状的细胞壁。
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