GLP-1R/GCGR双重激动剂的设计、合成与药理机制研究文献综述

 2023-01-16 09:01

一、主要研究内容：胃泌酸调节素（Oxyntomodulin，OXM）具有激活胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）和胰高血糖素受体（GCGR）的双重功效，除了降低血糖，还表现出很好的降低体重、降脂活性。

针对OXM半衰期短等缺陷，首先进行肽序改造，合成一系列的OXM类似物，以期发现具有更好降糖活性的多肽；然后选择降糖活性较好的OXM类似物，和具有较好血清白蛋白结合能力的小分子通过不同柔性连接臂，与不同的可替换位氨基酸位点相缀合，使之长效化。

继而对这些化合物进行药代动力学、生物活性、作用机制等评估。

二、研究意义：多肽、蛋白质药物具有活性高、毒副作用小、用量少等优点，对糖尿病和某些心血管疾病等有显著的疗效和广泛的应用前景。

生物技术和固相合成的发展极大地促进了多肽类药物的研发。

胰高血糖素样肽-1为代表的胃肠激素多肽类药物在糖尿病治疗上受到广泛关注。

胰高血糖素原前体是含158个氨基酸的前体多肽，在不同的组织中可加工为一系列胰高血糖素原衍生肽，包括胰高血糖素（Glu），胰高血糖类肽-1（GLP-1），胰高血糖类肽-2（GLP-2），胃泌酸调节素（Oxyntomodulin，OXM）等。

这些多肽广泛参与人体生理代谢作用，包括调节糖平衡，胰岛素释放，胃排空和肠细胞生成以及摄食量调节。

其中，OXM作为内源性胃肠激素，具有激活GLP-1R/GCGR的双重功效，降糖效果显著，已引起各国科学家的关注。

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