莫西沙星原料药物的微生物限度检查方法的研究文献综述

 2023-01-16 09:01

莫西沙星原料药物的微生物限度检查方法的研究 [ 拟研究问题 ]喹诺酮类(4-quinolones),又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,是人工合成的含4-喹诺酮基本结构的抗菌药。

喹诺酮类以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶,妨碍DNA回旋酶,进一步造成细菌DNA的不可逆损害,达到抗菌效果 。

本课题所研究的莫西沙星为第四代喹诺酮类。

与前三代药物相比,莫西沙星在结构上引入了8-甲氧基,有助于加强抗厌氧菌活性,而C-7位上的氮双氧环结构则加强抗革兰阳性菌活性并保持原有的抗革兰阴性菌的活性,具有抗菌活性强,且抗菌谱广,不良反应小,半衰期长等特点。

另外,莫西沙星能够同时抑制拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ ,较早期喹诺酮类药物单纯抑制拓朴异构酶Ⅱ,表现出更强的抗耐药性。

临床上用于治疗社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性加重、急慢性鼻窦炎、泌尿生殖系感染等。

在微生物限度检验中,对于具有抑菌活性的药物,一般采用薄膜过滤法,以一定量冲洗液冲除药液,而将微生物截留于薄膜上,但如果冲洗量过大,则会对膜及膜上的微生物有一定程度的损伤.因此结合中和法对其检查的效果更有意义。

相关性研究数据表明,Mg2 ,ca2 ,Mn2 等金属离子可以与莫西沙星发生螯合,降低其生物活性;卵磷脂和聚山梨酯80能起到中和作用,降低其抑菌作用 ;B一环糊精与其形成包合物,改变其相关性质;不同程度上消除莫西沙星的抗菌活性。

而相对其他方法,mg2 更容易获得,且抗菌活性强。

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