课题名称 1-炔基环丙基氨衍生物的设计与合成课题性质 radic; 基础研究应用课题 设计型 调研综述 理论研究论文研究背景,目的和意义:KCNQ通道有五种亚型,在人体组织的主要分布不同。
其中四种亚型在某些疾病发展中的角色已被证实。
这些通道主要在心脏和神经系统中依靠其电压感受能力发挥生理功能。
通道功能的畸变会导致不同的疾病,比如心律不齐,癫痫,耳聋等。
KCNQ可以被调节剂激活或抑制,进而调节神经兴奋性。
故而,KCNQ通道的调节剂有用于多种疾病的治疗的潜力。
KCNQ调节剂主要可分为三类:金属离子,有机小分子(20-500Da),毒素多肽(分子量3-6kDa)。
上述调节剂可以从外部或内部物理性阻断通道的孔。
或者与通道的电压感受区或辅助亚基相结合来调节通道的门控性从而进一步影响通道。
与其它位于膜上的蛋白一样,KCNQ也可以被抗体所靶向,通道功能会被抑制,导致通道内化或者经由互补的或者细胞介导的细胞毒性将表达了通道的细胞去除。
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