GPR39新型调节剂的发现与活性研究文献综述

 2023-02-05 09:02

一、拟研究问题本课题建立GPR39-HEK293 稳定表达细胞系，发现GPR39受体高专一性分子探针，为揭示GPR39重要生理功能提供新型探针分子。

二、研究手段1）创建一个新的化学探针鉴定平台，对GPR39靶标进行筛选，找到先导结构2）发现合适的化学探针化合物三、文献综述GPR39新型调节剂的发现与活性研究1.G蛋白偶联受体G蛋白偶联受体（GPCR）是一类具有7个跨膜螺旋的跨膜蛋白受体，是一类非常重要的信号分子受体。

GPCR的功能失调会导致许多疾病的发生,如阿尔茨海默氏症、帕金森症、侏儒症、色盲症、色素性视网膜炎和哮喘等。

通过调节有关GPCR介导的信号传导,可以治疗抑郁症、精神分裂症、失眠、高血压、虚弱、焦躁、紧张、肾功能衰竭、心脑血管疾病和炎症等病症。

GPCR首先会与G蛋白结合，调节细胞内相应酶的活性并产生第二信使，然后第二信使将信号从细胞外传递到细胞内，从而参与调控细胞内相关的生物反应过程。

GPCR是庞大的膜受体蛋白家族，共有800多种。

GPCRs在许多生物学过程中都起着重要作用，并已成为多种治疗领域中药物发现的有吸引力的靶标。

目前大多数正在开发或者上市的药物的GPCR靶点已经去极化，即已经确定了内源性配体或递质，且确定了病理状态下受体的功能作用。

在GPCR中有140多个内源性配体未知的GPCRs称为孤儿GPCRs（oGPCRs），例如GPR25、GPR19、GPR151等。

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