综 述
摘 要黄褐斑多见于中青年女性，严重影响着患者的容貌，给患者带来了精神上的极大痛苦，而一直以来，国内外研究都没有发现彻底根治黄褐斑的方法。近年来，诸多研究发现止血药氨甲环酸治疗黄褐斑效果显著，目前已经形成了口服、局部注射、静脉注射等多种给药方式，然而已有的给药方式都存在应用性低、使用不方便等问题。本文就氨甲环酸的新剂型凝胶剂做简单介绍，从黄褐斑的发病机制、氨甲环酸治疗黄褐斑的作用机制以及透皮凝胶剂的研究现状和优势出发，对氨甲环酸凝胶剂进行综述。
关键词 氨甲环酸；凝胶剂；黄褐斑；透皮行为
1.黄褐斑的发病机制及研究现状[1]
黄褐斑是一种获得性色素沉着皮肤病,表现为色素对称性沉着,呈蝶翅状,轻者为淡黄色或浅褐色,点片状散布于面颊两侧,以眼部下外侧多见;重者呈深褐色或浅黑色,主要分布于面部。本病多发于中青年女性,多数患者无任何自觉症状，少数略感不适。该病的与机体整个功能状态密切相关,大多数患者伴有不同程度的月经失调、失眠、心烦易怒等内分泌及植物神经系统功能紊乱症状。因此黄褐斑不但影响容貌,而且给患者带来了生活及精神方面诸多烦恼和痛苦。但黄褐斑发病机理复杂,真正发病原因目前尚不十分清楚。多数学者认为与下列因素有关:内分泌失调、妊娠雌激素和孕激素水平升高、口服避孕药、子宫卵巢疾病、遗传因素、氧自由基、紫外线照射、血清铜含量、甲乙型肝炎、胆囊炎、酪氨酸功能障碍、化妆品、光毒性药物、抗癫痫药及情绪波动等。从病理变化分析来看，黄褐斑是由黑素细胞生成大量黑素小体逐渐沉着所致，组织学表现为黑素增加其细胞活性增强，以表皮内为主，部分病变会累及真皮。在患部黑素细胞胞质中存在较多线粒体、核糖体、高尔基体以及内质网等。在上述诸因素中认为内分泌失调、遗传因素、紫外线照射是发病的主要原因。
2. 氨甲环酸治疗黄褐斑的研究现状[2]及作用机制[3]
氨甲环酸治疗黄褐斑的临床效果已被医学界接受，在长期应用中已获得大众的认可，目前已经形成了口服治疗、局部外用、局部注射、静脉注射、联合激光治疗等多种用药方式。
氨甲环酸治疗黄褐斑的作用机制目前尚不明确，主要有如下两个观点，均与酪氨酸酶有关。（1）MADEA等[4]观察氨甲环酸对含或不含角化细胞培养基（KCM)的人黑色素细胞培养物的作用，得出结论：体外实验得出角质细胞产生的sc-uPA能增强黑色素细胞的活性，氨甲环酸之所以能减少色素沉积的机理就是阻滞该效应，即通过一直纤溶酶原-纤溶酶体系干扰黑色素细胞和角化细胞的相互作用，降低酪氨酸酶的活性，从而抑制黑色素细胞黑色素的合成。（2）另一种认为氨甲环酸结构与酪氨酸化学结构部分相似，都有一个羧基，容易产生竞争性抑制，即氨甲环酸替代酪氨酸与酶结合，竞争性干扰酪氨酸酶对酪氨酸的催化作用，从而减少酪氨酸代谢的最终产物黑色素的生成。
3.氨甲环酸治疗黄褐斑的制剂研究现状
3.1口服治疗
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