槲皮素和白藜芦醇的研究进展摘 要:白藜芦醇为非黄酮类多酚化合物,因其抗癌等药理活性成为新的的绿色抗癌药。
然而,其水溶性差、具有首过效应、生物利用度较低等缺点,临床应用受到限制。
研究发现黄酮类物质可抑制白藜芦醇的硫酸酯化和葡萄糖醛酸化。
现有制剂技术或多或少的都有一些不足,本课题利用联合同来自虎杖提取物的黄酮类药物槲皮素,采用热熔挤出法制备固体分散体来增加其溶解度,改善其首过效应,提高生物利用度,并研究其溶出机制。
关键词:白藜芦醇;槲皮素;固体分散体;热熔挤出技术1. 药物简介1.1药理作用1.1.1白藜芦醇白藜芦醇(resveratrol)为非黄酮类多酚化合物, 主要来源于花生 、葡萄(红葡萄酒)、虎杖、桑椹等植物, 具有如抗氧化、抗衰老、抗炎、抗癌、抗抑郁、抗菌抗病毒、保护肝脏、调节免疫、调节植物雌激素等,也能修复非典型肺炎方剂所致的细胞DNA损伤的药理作用[1]。
1.1.2槲皮素槲皮素(Quercetin) 是一种多羟基黄酮类化合物,其已知药理作用有抗癌、抗氧化、抗纤维化、抗炎等,并不断有新的药理作用被发现,如抗衰老、抗抑郁症等[2]。
1.2理化性质1.2.1白藜芦醇白藜芦醇晶型过大,难溶于水,在水中的溶解度仅为2.68ug/ml,口服吸收较差,且极易在胃肠道及肝脏内被代谢,生物利用度较低,仅为1.5%[3]。
1.2.2槲皮素文献[4]称1g槲皮素溶于290ml无水乙醇,或溶于23ml沸腾乙醇,槲皮素在水中的溶解度为0.166-7.7mu;g/mL,在模拟胃液和肠液中的溶解度分别为5.5mu;g/mL和28.9mu;g/mL,生物利用度低于10%,限制其临床使用。
1.3两者的联用 白藜芦醇是继紫杉醇之后,又一新的的绿色抗癌药(能够抑制多种癌症,如结肠、乳房、前列腺、卵巢、子宫内膜炎等)。
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