血栓栓塞性疾病对人体健康危害极大,其发病率却在近年来逐年升高。
血栓栓塞性的成因繁复多样,其中包括心血管内膜损伤、血流速度下降以及血液凝固性升高等等。
针对这类疾病,临床常用的抗血栓药物主要分为抗凝血药、抗血小板聚集药和溶栓药三大类:1影响血小板粘附的药物在血小板的粘附过程中,血小板膜糖蛋白、血管性血友病因子与内皮下组织中的胶原起到了重要作用。
血小板表面的膜含有大量的糖蛋白,其中糖蛋白Ⅰb -Ⅸ( GPⅠb -Ⅸ)和GPⅤ是血小板黏附到血管受损部位和血小板间相互作用的关键物质,作为黏附受体在促进血小板聚集和血栓增长中起重要作用。
对于这类初始的黏附步骤,药物发挥强大的抗血小板作用有两种途径:一是拮抗vWF、GP 、第二是抑制其与胶原蛋白结合。
现如今,起抑制血小板黏附作用的各种拮抗剂已经走入专家的视野,例如单克隆抗体6B4、GPG-290、SZ2,它们皆可阻断GPIb ;而EXP3179与整合素alpha;2beta;1阻断剂可以阻断GPVI ;再如人源化单克隆抗体AJW200与82D6A3等,可阻断vWF 。
但有关于这些药物的具体作用仍需通过动物体内试验和临床评价,再做出验证。
另外,现有研究已经显示,从姜科植物姜黄的根茎提取的姜黄素可以抑制GPVI 引起的人血小板聚集。
例如:阻断GPIb 与vWF 结合的ALX-0081、ALX-0681和ARC1779已进入Ⅱ期临床试验阶段,它们拥有十分长远的潜力可用于开发。
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