H1701S的合成工艺优化文献综述1. 摘要H1701S(Cinacalcet Hydroehloride)是人类第二代钙受体(CaR)调节剂，对因慢性肾脏疾病而接受透析的继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT)患者疗效确切，临床应用广泛，具有较高的研究与开发价值。
本课题在现有的文献基础上调研了H1701S的合成工艺并进行了评估，根据现有合成方法的优点与不足，制定了合理可行的合成路线，并针对对各步反应的不足之处设计实验进行优化。
关键词：H1701S；合成；工艺优化2. 概述2.1H1701S基本信息 CinacalcetHydrochloride化学名 N-[(1R)-1-(1-萘基)乙基]-3-[3-(三氟甲基)苯基]丙-1-胺盐酸盐N-[(1R)-1-(Naphthalen-1-yl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl] propan-1-amine monohydrochloride分子式 C22H22F3NHCl分子量 393.87性状 白色至类白色结晶性粉末；无臭，味苦H1701S是美国NPS Pharmaceuticals公司研发的一种钙离子受体异构激动剂，作用于G-蛋白共轭型受体的钙受体，与钙离子受体结合后通过别构效应增强细胞外钙离子的作用，抑制甲状旁腺素的分泌及甲状旁腺细胞的增殖。
2004年3月，FDA首次批准美国安进公司生产的H1701S片在美国上市，同年10月该产品在欧盟上市。
目前H1701S已在加拿大、澳大利亚和日本等30多个国家和地区获准上市。
2014年6月27日，CFDA批准日本协和发酵麒麟株式会社的H1701S片在中国上市。
2.2药理作用一些化合物可以模仿细胞外钙离子对甲状旁腺细胞的作用激活CaR限制甲状旁腺激素(PTH)分泌，被称为拟钙剂，这类化合物可提高受体对钙的亲和力，通过负反馈机制，激活甲状旁腺细胞上的CaR受体直接抑制PTH的分泌，并具有治疗原发性和继发性甲状旁腺功能亢进症的潜在应用价值，拟钙剂(Calcimimetics)的应用也成为研究的热点，结果显示它可以安全、有效地降低PTH水平，改善肾性骨病并减少相关的心脏危险因子。
H1701S也是一种拟钙剂。
是钙离子受体异构激动剂，作用于G-蛋白共轭型受体的钙受体，与钙离子受体结合后通过别构效应增强细胞外钙离子的作用，抑制甲状旁腺素的分泌及甲状旁腺细胞的增殖。
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