〖开题报告〗：
甲氨蝶呤（MTX）磷脂复合物的制备及其表征的研究
〖研究的主要目的和意义〗 ：
甲氨蝶呤（Methotrexate，简称MTX，又称氨甲喋呤），甲氨蝶呤（MTX）是一种叶酸拮抗剂，口服或局部给药可用于银屑病的治疗。但全身给药毒副作用大，如骨髓抑制、肝损伤、胃肠道刺激等，局部用药也因MTX亲脂性差，难以透过高度亲脂性角质层而治疗效果不佳。
通过将甲氨蝶呤制备成磷脂复合物的形式，提高其脂溶性，改变药物的经皮渗透性能。
MTX目前的给药途径主要为口服和静脉注射。静脉输液需严格控制输液速度，滴速太快，机体短时间内MTX药物浓度过高，易导致恶心、呕吐等不良反应[14]。MTX口服具有如骨髓抑制，血小板减少，肝损伤，胃肠道刺激等不良反应，因此MTX局部用药具有重要意义[15]。然而由于MTX为亲脂性较差，分子量大，生理pH条件下呈解离状态，因此难以透过高度亲脂性的角质层，到达表皮基底层发挥药效，所以考虑将MTX制备成磷脂复合物，增加MTX脂溶性，帮助其进入角质层。
磷脂是含磷酸根的脂类物质的总称，主要有卵磷脂（PC)、脑磷脂（PE)、肌醇磷脂（PI）和磷脂酸（PA）等。磷脂结构中，磷原子上羟基里的氧原子有较强的的电子能力，而附带基团中氮原子则有较强的失电子能力，因此在一定条件下，可通过偶极-偶极作用力，氢键及范德华力等分子间作用力与含有COOH，OH，NH2， NH，=NH等基团的化合物形成磷脂复合物。生成的磷脂复合物能够增强药物的药理作用及其疗效，延长药物作用的时间，降低药物的不良反应，改变药物的溶解性，增强药物在胃肠道中的吸收，提高药物的生物利用度。这对于探索我国天然药物、加速传统中药制剂的现代化研究进展、提高中药工业技术水平及临床应用质量，均具有重要的理论和实际意义。但在很多方面，尤其是复合物的制备工艺、分析鉴别方法及吸收机制等方面，还有待进一步的研究和探索。
有文献指出，制备水飞蓟素磷脂复合物时，是将水飞蓟素的丙酮溶液与近等摩尔量的磷脂在室温下旋转搅拌，直至反应液澄明减压浓缩至较小体积，再往其中加入较大量的石油醚，将其放置过夜，过滤收集并在低温下真空干燥得到复合物。可以以此为借鉴制备甲氨蝶呤磷脂复合物。
制备复合物所用的磷脂为天然或合成的磷脂，天然磷脂主是大豆磷脂和蛋黄磷脂，合成磷脂主要包括HPC、DSPC、DSPG及DPPA等。本研究将选取纯化的天然大豆磷脂作为材料制备磷脂复合物。
磷脂复合物的制备一般在非质子传递溶剂中进行（如芳烃，卤素衍生物或一些环醚等）通过加热、搅拌、回流等手段处理而制得。磷脂复合物的鉴定一般采用的是薄层、紫外、红外、质谱和热分析等方法。
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