一、研究背景、概况及意义
阿托伐他汀钙是新一代羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(他汀类降血脂药)。阿托伐他汀钙既能降低胆固醇,又能降低甘油三酯,其作用远比辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀和洛伐他汀强。口服10mg/d可使低密度脂蛋白胆固醇降低40%;20～40mg/d可使甘油三酯下降30%,并可减少冠心病临床事件和降低冠心病死亡率。
研究队为人多数口服药物主要在小肠中上部（十二指肠至回肠远端）的无菌部位吸收，药物通过此处以后，在结肠部位将被逐渐增多的细菌所分解，在该部位只有极少量药物和代谢物被吸收。在小肠中上部释放药物的量越大，药物被吸收的就越多；在该部位滞留时问越长，吸收时间也越长。普通的缓控释系统虽然很好地控制了药物从系统中的释放，药物的生物利用度却不会提高，这是由于这些制剂在胃肠道滞留时间太短，许多药物未被释放，就已经通过了吸收部位。如核黄素，土要在十二指肠吸收，吸收窗窄且具有饱和性，已释放的药物很快通过十二指肠，吸收量很小；若将其制成漂浮制剂，使在胃中释放的核黄素能缓慢持久地到达吸收部位，逐渐被吸收，从而提高其生物利用度。胃漂浮片又称胃内滞留片、漂浮给药系统或水动力平衡系统，是指口服后能保持自身密度小于胃内容物密度，而在胃液中呈漂浮状态的制剂，主要是根据流体动力学平衡体系设计的漂浮制剂。这种制剂能滞留于胃中，延长药物释放时间，改善药物的吸收，提高药物的生物利用度。另外，胃漂浮制剂长时问滞留于胃中，对于胃部治疗药物或胃酸分泌抑制剂则更为有利，某些药物如呋喃唑酮是通过抑制胃黏膜上的幽门弯曲杆菌而发挥治疗胃肠炎作用的，制成胃漂浮缓释片后，在胃中逐渐缓慢地释放药物，不但提高了生物利用度，而且可以增加其在胃中的局部治疗作用，从而更好地发挥药效
二、本课题的基本内容
胃内漂浮制剂所需浮力可由多种万法产生，目前广泛应用的是根据HBS原理，在制剂中加入亲水胜聚合物，利用其与胃液接触后产生的水化作用而使制剂体积膨胀、减小密度，当制剂密度小于胃液密度时，制剂就能在胃液中保持漂浮状态而滞留在胃中。药物的释放速率
也可通过选择不目的聚合物凝胶骨架材料或调整其不同配比加以调节和控制。为了提高持浮力，通常可于制剂中添加适量相对密度小的疏水性辅抖。也可以加人发泡剂，遇胃酸产生姚气体，包裹于制剂表面的凝胶层，从而减轻制剂密度，增加浮力，同时又能增加药物的初始
释放量。使其不受胃排空的影响，同时因为膨胀后的片子体积增大，难以通过幽门，故可，成为长时间驻留于胃中的药物储库，药物缓慢从凝胶骨架中释放，遥渐到达吸收部位而吸收，直至负载药物释放完全或凝胶层溶蚀后体积变小才最终被排空。
制成胃漂浮片之后采用转篮法测定其溶出速率，从而对制成的片剂性能进行评估。
三、本课题的重点和难点
目前常用的亲水凝胶有羟丙基甲基纤维素(HPMC)、甲基纤维素(MC)羟丙基纤雏素(HPC)、羧甲基纤维素(CMC)、羟乙基纤维素(HEC)、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、卡波姆等。其中应用最广泛的是HPMC，用量在50%左右，它的粘度范围广，能缓慢溶解于冷水中，在热水中发生溶胀，利用高低粘度的HPMC适当调节，可控制水化作用的快慢及保持凝胶时间的长短。为了提高漂浮性能，可在处方中加入起泡剂，常用的起泡剂为碳酸氢钠、碳酸钙或碳酸镁。还可以添加低密度疏水性物质如高级醇、蜡质、油类等，使漂浮片在水化膨胀之前即开始漂浮。难点在于找出合适的配比使该片剂漂浮时间延长，起漂速率快，达到缓释的效果。
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